SOS1

KASS nr	Toote nimi	Kirjeldus
CPD 10000	BI-3406	BI-3406 on tugev ja selektiivne SOS1::KRAS-i inhibiitor (IC50=5 nM), mis avab uue lähenemisviisi KRAS-i poolt põhjustatud kasvajate ravimiseks. BI 3406 seondub selektiivselt SOS1-ga ja blokeerib interaktsiooni KRAS-iga, olenemata KRAS-i mutatsioonist. BI 3406 põhjustab RAS-i GTP ja pERK vähenemist ning pärsib KRAS-i mutatsiooniga rakuliinide rakkude kasvu, mis kannavad enamikku tüüpilistest KRAS-i mutatsioonidest (st G12D, G12V, G13D ja teised). BI 3406, kui seda manustatakse suukaudselt kasvajaga hiirtele, põhjustab annusest sõltuvat tuumori staatilist toimet, mida saab MEK1 inhibeerimisega kombineerides muuta regressiooniks
CPD2807	LAHT-293	BAY-293 on tugev SOS1 inhibiitor, mis blokeerib RAS-i aktiveerimise RAS-SOS1 interaktsiooni katkestamise kaudu. BAY-293) inhibeerib selektiivselt KRAS-SOS1 interaktsiooni IC50 väärtusega 21 nM ja on tulevaste uuringute jaoks väärtuslik keemiline sond.