| KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
| CPD100608 | ASK1-inhibiitor-10 | ASK1 inhibiitor 10 on suukaudselt biosaadav apoptoosi signaali reguleeriva kinaasi 1 (ASK1) inhibiitor. See on selektiivne ASK1 suhtes, võrreldes ASK2, aga ka MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ja B-RAF-iga. See inhibeerib kontsentratsioonist sõltuval viisil streptozototsiini poolt indutseeritud JNK ja p38 fosforüülimise suurenemist INS-1 pankrease β-rakkudes. |
| CPD100607 | K811 | K811 on ASK1-spetsiifiline inhibiitor, mis pikendab elulemust amüotroofse lateraalskleroosi hiiremudelis. K811 takistas tõhusalt rakkude proliferatsiooni kõrge ASK1 ekspressiooniga rakuliinides ja HER2 üleekspresseerivates GC rakkudes. Ravi K811-ga vähendas ksenotransplantaadi kasvajate suurust, vähendades proliferatsioonimarkereid. |
| CPD100606 | K812 | K812 on ASK1-spetsiifiline inhibiitor, mis leiti pikendama elulemust amüotroofse lateraalskleroosi hiiremudelis. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A on tugev ja selektiivne ASK1 inhibiitor (IC50 = 93 nM). See blokeerib LPS-i poolt indutseeritud ASK1 ja p38 fosforüülimise kultiveeritud hiire astrotsüütides ja pärsib neuropõletikku hiire EAE mudelis. MSC 2032964A on suukaudselt biosaadav ja aju tungiv. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertiib, tuntud ka kui GS-4997, on suukaudselt biosaadav apoptoosi signaali reguleeriva kinaasi 1 (ASK1) inhibiitor, millel on potentsiaalne põletikuvastane, kasvajavastane ja antifibrootiline toime. GS-4997 sihib ja seondub ASK1 katalüütilise kinaasi domeeniga ATP-ga konkureerival viisil, takistades sellega selle fosforüülimist ja aktiveerimist. GS-4997 takistab põletikuliste tsütokiinide tootmist, reguleerib alla fibroosiga seotud geenide ekspressiooni, pärsib liigset apoptoosi ja pärsib rakkude proliferatsiooni. |
