| KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, tuntud ka kui H-PGDS inhibiitor I, on prostaglandiin D süntaasi (vereloome tüüpi) inhibiitor. MDK36122-l pole koodnime ja sellel on CAS#1033836-12-2. Viimast 5-kohalist numbrit kasutati nimena, et hõlbustada suhtlust. MDK36122 blokeerib selektiivselt HPGDS-i (IC50s = 0,7 ja 32 nM vastavalt ensüümi- ja rakuanalüüsides), omades vähese aktiivsusega seotud inimese ensüüme L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ja 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksaliin | Tepoksaliin, tuntud ka kui ORF-20485; RWJ-20485; on 5-lipoksügenaasi inhibiitor, mis on potentsiaalselt astma, osteoartriidi (OA) raviks. Tepoksaliinil on in vivo inhibeeriv toime COX-1, COX-2 ja 5-LOX vastu koertel praeguse heakskiidetud soovitatava annuse juures. Tepoksaliin inhibeerib põletikku ja mikrovaskulaarset düsfunktsiooni, mis on põhjustatud kõhupiirkonna kiiritusest. Tepoksaliin suurendab antioksüdandi, pürrolidiinditiokarbamaadi aktiivsust kasvaja nekroosifaktori alfa-indutseeritud apoptoosi nõrgendamisel WEHI 164 rakkudes. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, tuntud ka kui CP-66248, on COX/5-LOX inhibiitor ja tsütokiini moduleeriva põletikuvastase ravimi kandidaat, mida Pfizer arendas välja kui paljutõotavat potentsiaalset reumatoidartriidi ravivahendit, kuid Pfizer peatas arendustegevuse pärast müügiloa tagasilükkamist. FDA poolt 1996. aastal maksa- ja neerutoksilisuse tõttu, mis oli tingitud ravimi metaboliitidest koos tiofeeniosaga, mis põhjustas oksüdatiivseid kahjustusi. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 on uudne, tugev ja selektiivne mitte-redoks-5-lipoksügenaasi inhibiitor, mis on efektiivne põletiku ja valu korral. PF-4191834 on ensüümi- ja rakupõhistes analüüsides, aga ka ägeda põletiku rotimudelis hästi tõhus. Ensüümanalüüsi tulemused näitavad, et PF-4191834 on tugev 5-LOX inhibiitor, mille IC(50) = 229 ± 20 nM. Lisaks näitas see 5-LOX-i suhtes ligikaudu 300-kordset selektiivsust võrreldes 12-LOX-i ja 15-LOX-iga ning ei näidanud aktiivsust tsüklooksügenaasi ensüümide suhtes. Lisaks inhibeerib PF-4191834 5-LOX-i inimese vererakkudes IC(80) = 370 ± 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, tuntud ka kui L 663536, on leukotrieeni antagonist. See võib seda teha, blokeerides 5-lipoksügenaasi aktiveeriva valgu (FLAP), inhibeerides seega 5-lipoksügenaasi (5-LOX) ja võib aidata ravida ateroskleroosi. MK-886 inhibeerib tsüklooksügenaas-1 aktiivsust ja pärsib trombotsüütide agregatsiooni. MK-886 kutsub esile muutused rakutsüklis ja suurendab apoptoosi pärast fotodünaamilist ravi hüperitsiiniga. MK-886 suurendab kasvaja nekroosifaktori alfa-indutseeritud diferentseerumist ja apoptoosi. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 on 5-LO reaktsiooni tugev inhibiitor nii in vitro kui ka paljudes in vivo mudelites. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, tuntud ka kui LPD-977 ja MLN-977, on tugev 5-lipoksügenaasi inhibiitor, mis sekkub leukotrieenide tootmisse ja mida praegu arendatakse kroonilise astma raviks. CMI-977 inhibeerib 5-lipoksügenaasi (5-LO) rakupõletiku rada, et blokeerida leukotrieenide teket, mis mängivad võtmerolli bronhiaalastma vallandamisel. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 on suukaudselt aktiivne 5-lipoksügenaasi (5-LO) inhibiitor. CJ-13610 inhibeerib leukotrieen B4 biosünteesi ja reguleerib IL-6 mRNA ekspressiooni makrofaagides. See on efektiivne valu prekliinilistes mudelites. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 on 5-LO aktiveeriva valgu (FLAP) inhibiitor. |
