BI-2852
Toote üksikasjad
Tootesildid
| Paki suurus | Kättesaadavus | Hind (USD) |
Keemiline nimetus:
(S)-5-hüdroksü-3-(2-((((1-((1-metüül-1 H-imidasool-4-üül)metüül)-1 H-indool-6-üül)metüül)amino)metüül) -1 H-indool-3-üül)isoindoliin-1-oon
SMILES kood:
OC(C=C1)=CC([C@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O
InChi kood:
InChI = 1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1
InChi võti:
JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N
Märksõna:
Lahustuvus:
Hoiustamine:
Kirjeldus:
BI-2852 on võimas KRAS-i inhibiitor, mis seondub nanomolaarse afiinsusega taskuga, mida seni on peetud RAS-i lülitite I ja II vahel "mittekindlaks". BI-2852 erineb mehaaniliselt kovalentsetest KRASG12C inhibiitoritest, kuna see seondub erineva taskuga, mis esineb nii KRAS-i aktiivses kui ka mitteaktiivses vormis. BI-2852 blokeerib GEF-i, GAP-i ja efektori interaktsioone KRAS-iga, põhjustades allavoolu signaaliülekande pärssimist ja antiproliferatiivset toimet KRAS-i mutantsetes rakkudes.
Sihtmärk: KRAS
