AZD-3409

Keemiline nimetus:

(S)-isopropüül-2-(2-(4-fluorofenetüül)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoüültio)pürrolidiin-2-üül)metüül)amino)bensamido)-4-(metüültio) butanoaat

SMILES kood:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C_H]2NC[C_H](SC(C3=CN=CC=C3)=O)) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi kood:

InChI = 1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi võti:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Märksõna:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Lahustuvus: 

Hoiustamine: 

Kirjeldus:

AZD-3409 on tugev prenüültransferaasi inhibiitor. AZD-3409 oli tugevam kui lonafarniib. AZD3409 tsütotoksilisuse keskmine IC(50) oli vastavalt 510 MEF rakkudes, 10 600 A549 rakkudes ja 6 170 MCF7 rakkudes. Nendes rakkudes jäi AZD3409 FTaasi aktiivsuse IC(50) vahemikku 3,0 kuni 14,2 nM ja lonafarniibi 0,26 kuni 31,3 nM. AZD3409 inhibeerib farnesüülimist suuremal määral kui geranüülgeranüülimine. Nii farnesüülimise kui ka geranüülgeranüülimise pärssimist ei saanud korreleerida ravimi antiproliferatiivse toimega. AZD3409 võib olla aktiivne gefitiniibi suhtes resistentse rinnakartsinoomi korral.

Sihtmärk: prenüültransferaasi inhibiitor