| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 estas Potenca & Selektema SOS1::KRAS-Inhibitoro (IC50=5 nM), kiu Malfermas Novan Aliron por Traktado de KRAS-Movataj Tumoroj. BI 3406 selekteme ligas al SOS1 kaj blokas la interagadon kun KRAS, sendepende de la KRAS-mutacio. BI 3406 kaŭzas RAS GTP kaj pERK-redukton kaj malhelpas ĉelkreskon de KRAS mutaciitaj ĉellinioj, portante la plej multajn el la tipaj KRAS-mutacioj (te G12D, G12V, G13D kaj aliaj). BI 3406, kiam administrite buŝe al tumor-portantaj musoj, kaŭzas dozodependan tumoran senmovan efikon kiu povas esti konvertita en regresojn kiam kombinite kun MEK1-inhibo. |
