KATO # | Produkta Nomo | Priskribo |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 estas buŝe biohavebla inhibitoro de apoptozo signal-reguliga kinazo 1 (ASK1). Ĝi estas selektema por ASK1 super ASK2 same kiel MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, kaj B-RAF. Ĝi malhelpas streptozotocin-induktitajn pliiĝojn en JNK kaj p38-fosforiligo en INS-1 pankreataj β-ĉeloj en koncentriĝ-dependa maniero. |
CPD100607 | K811 | K811 estas ASK1-specifa inhibitoro kiu plilongigas supervivon en musmodelo de amiotrofa lateralsklerozo. K811 efike malhelpis ĉelan proliferadon en ĉellinioj kun alta ASK1-esprimo kaj en HER2-troesprimantaj GC-ĉeloj. Traktado kun K811 reduktis grandecojn de ksenotransplantaj tumoroj subreguligante proliferadsignojn. |
CPD100606 | K812 | K812 estas ASK1-specifa inhibitoro malkovrita por plilongigi supervivon en musmodelo de amiotrofa lateralsklerozo. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A estas potenca kaj selektema ASK1-inhibitoro (IC50 = 93 nM). Ĝi blokas LPS-induktitan ASK1 kaj p38-fosforiligon en kulturitaj musastrocitoj kaj subpremas neŭroinflamon en musa EAE-modelo. MSC 2032964A estas buŝe biodisponebla kaj cerba penetranta. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ankaŭ konata kiel GS-4997, estas buŝe biodisponebla inhibilo de apoptoza signal-reguliga kinazo 1 (ASK1), kun eblaj kontraŭinflamaj, kontraŭneoplastaj kaj kontraŭfibrotaj agadoj. GS-4997 celas kaj ligas al la kataliza kinaza domajno de ASK1 en ATP-konkurenciva maniero, tiel malhelpante ĝian fosforiligo kaj aktivigo. GS-4997 malhelpas la produktadon de inflamaj citokinoj, subreguligas la esprimon de genoj implikitaj en fibrozo, subpremas troan apoptozon kaj malhelpas ĉelan proliferadon. |