| KATO # | Produkta Nomo | Priskribo |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ankaŭ konata kiel H-PGDS-Inhibitoro I, estas Prostaglandin D Synthase (hematopoieta-speca) Inhibitoro. MDK36122 havas neniun kodnomon, kaj havas CAS#1033836-12-2. La lasta 5-cifera estis uzata por nomo por facila komunikado. MDK36122 selekteme blokas HPGDS (IC50s = 0.7 kaj 32 nM en enzimo kaj ĉelaj analizoj, respektive) kun nur malmulte da agado kontraŭ la rilataj homaj enzimoj L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, kaj 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ankaŭ konata kiel ORF-20485; RWJ-20485; estas 5-lipoxygenase inhibitor potenciale por la terapio de astmo, osteoartrito (OA). Tepoxalin havas en vivo inhibician aktivecon kontraŭ COX-1, COX-2, kaj 5-LOX en hundoj ĉe la nuna aprobita rekomendita dozo. Tepoxalin malhelpas inflamon kaj mikrovaskulan misfunkcion induktitan de abdomena surradiado en ratoj. Tepoxalin plifortigas la agadon de antioksidanto, pirolidinditiocarbamato, en mildigado de tumora nekrozofaktoro alfa-induktita apoptozo en WEHI 164-ĉeloj. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ankaŭ konata kiel CP-66248, estas COX/5-LOX-inhibitoro kaj citokin-modulanta kontraŭinflama drogo-kandidato, kiu estis sub evoluo de Pfizer kiel promesplena ebla terapio por reŭmatoida artrito, sed Pfizer haltigis evoluon post kiam surmerkatiga aprobo estis malaprobita. de la FDA en 1996 pro hepata kaj rena tokseco, kiu estis atribuita al metabolitoj de la drogo kun tiofena parto kiu kaŭzis oksidativan damaĝon. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 estas nova, potenca kaj selektema ne-redox-5-lipoksigenazo-inhibitoro efika en inflamo kaj doloro. PF-4191834 elmontras bonan potencon en enzim- kaj ĉel-bazitaj analizoj, same kiel en ratmodelo de akra inflamo. Enzimaj analizrezultoj indikas, ke PF-4191834 estas potenca 5-LOX-inhibitoro, kun IC(50) = 229 +/- 20 nM. Krome, ĝi montris proksimume 300-oblan selektivecon por 5-LOX super 12-LOX kaj 15-LOX kaj montras neniun agadon al la ciclooksigenazaj enzimoj. Krome, PF-4191834 malhelpas 5-LOX en homaj sangoĉeloj, kun IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ankaŭ konata kiel L 663536, estas leŭkotrienantagonisto. Ĝi povas plenumi ĉi tion blokante la 5-lipoksigenazon aktivigan proteinon (FLAP), tiel malhelpante 5-lipoksigenazon (5-LOX), kaj povas helpi en traktado de aterosklerozo. MK-886 malhelpas ciclooxygenase-1-agadon kaj subpremas trombocitan agregadon. MK-886 induktas ŝanĝojn en ĉelciklo kaj pliigas apoptozon post fotodinamika terapio kun hipericino. MK-886 plibonigas diferencigon kaj apoptozon induktitan de tumor-necrosis faktoro-alfa-induktitan. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 estas potenca inhibitoro de la 5-LO-reago kaj en vitro kaj en gamo da en vivo-modeloj. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ankaŭ konata kiel LPD-977 kaj MLN-977, estas potenca 5-lipoxygenase inhibitoro kiu intervenas en la produktado de leukotrienoj kaj estas aktuale evoluigita por la terapio de kronika astmo. CMI-977 malhelpas la 5-lipoxygenase (5-LO) ĉelan inflamovojon por bloki la generacion de leukotrienoj, kiuj ludas ŝlosilan rolon en ekigado de bronka astmo. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 estas buŝe aktiva inhibilo de 5-lipoksigenazo (5-LO). CJ-13610 malhelpas la biosintezon de leukotrieno B4 kaj reguligas la IL-6-mRNA-esprimon en makrofagoj. Ĝi estas efika en antaŭklinikaj modeloj de doloro. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 estas 5-LO-aktiviga proteino (FLAP) inhibitoro. |
