Poziotinib
Produkta Detalo
Produktaj Etikedoj
| Pako Grandeco | Havebleco | Prezo (USD) |
| 1g | En Stoko | 790 |
| Pli da Grandecoj | Akiru Citaĵojn | Akiru Citaĵojn |
Kemia Nomo:
1-(4-((4-((3,4-dikloro-2-fluorofenil)amino)-7-metoksiquinazolin-6-il)oksi)piperidin-1-il)prop-2-en-1-one
SMILES Kodo:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
InChi-kodo:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)
InChi Ŝlosilo:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Ŝlosilvorto:
Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Solveco:Solvebla en DMSO
Stokado:0 - 4 °C por mallonga limtempo (tagoj ĝis semajnoj), aŭ -20 °C por longtempe (monatoj)
Priskribo:
Poziotinib estas potenca inhibitoro de EGFR-familiokinazoj kun IC50-valoroj de 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, kaj 2.2 nM por sovaĝ-speca EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, kaj EGFRL858R/T790M, respektive. Ĝi havas pli grandan ol 100- ĝis 1,000-oblan selektemon por EGFR-kinazoj pli ol 30 aliaj testitaj kinazoj en vitro. Poziotinib malhelpas kreskon de sovaĝ-speca kaj mutaciulo EGFR-kinaz-dependa pulmo, mamo, kaj stomaka kancero ĉellinioj (GI50s = 0.6-5.7 nM) kaj malhelpas EGFR-fosforiligon kaj induktas apoptozon en vitro. En vivo, poziotinib reduktas tumorgrandecon en HCC827 ne-malgrandĉela pulmokancera musa ksenotransplanta modelo. Formuliĝoj enhavantaj poziotinib estas sub enketo en klinikaj provoj por la terapio de EGFR-mutaciulo pulma adenokarcinomo.
Celo: EGFR
