GLPG0187

Kemia Nomo:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- il)amino)-2-((4-metoxifenil)sulfonamido)propanoa acido

SMILES Kodo:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi-kodo:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi Ŝlosilo:

ĈHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Ŝlosilvorto:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solveco:Solvebla en DMSO

Stokado:0 - 4 °C por mallonga tempo (tagoj ĝis semajnoj), aŭ -20 °C por longtempe (monatoj).

Priskribo:

En solid-faza analizo, GLPG0187 montras selektivecon por pluraj RGD integrinreceptoroj kun IC50s de 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM por αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ1, kaj αvβ8, kaj αvβ8. GLPG0187 estas potenca inhibitoro de osteoklasta osta resorbado kaj angiogenezo. Traktado kun GLPG0187 dozodepende pliigas la E-cadherin/vimentin-proporcion, igante la ĉelojn pli epiteliajn, sesilan fenotipon. GLPG0187 dozodepende malpliigas la grandecon de la alta subpopulacio de aldehida dehidrogenazo de prostatkancero-ĉeloj [1]. GLPG0187-traktado rezultigas ĉel-rondonadon kaj amasiĝon. GLPG0187 montras doz-dependan signifan redukton en tumorĉelmigrado. GLPG0187 ĉe ĉiuj koncentriĝoj signife reduktas ĉelan proliferadon [2].

Celo: αvβ1