PQR530
Produkta Detalo
Produktaj Etikedoj
| Pako Grandeco | Havebleco | Prezo (USD) |
| 100 mg | En Stoko | 500 |
| 500 mg | En Stoko | 800 |
| 1g | En Stoko | 1200 |
| Pli da Grandecoj | Akiru Citaĵojn | Akiru Citaĵojn |
Kemia Nomo:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amino
SMILES Kodo:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi-kodo:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi Ŝlosilo:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Ŝlosilvorto:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Solveco:Solvebla en DMSO
Stokado:0 - 4 °C por mallonga tempo (tagoj ĝis semajnoj), aŭ -20 °C por longtempe (monatoj).
Priskribo:
PQR530 estas tre potenca duobla pan-PI3K/mTORC1/2 inhibilo. PQR530 malhelpis proteinkinazon B (PKB, pSer473) kaj ribosoma proteino S6 (pS6, pSer235/236) fosforiligon kun IC50-valoroj de 0.07 µM. PQR530 montris bonegan selektivecon super larĝa panelo de kinazoj, same kiel bonegan selektivecon kontraŭ senrilataj receptorenzimoj kaj jonaj kanaloj. Plie, PQR530 montris potencon en panelo de 44 kancerĉelaj linioj (NTRC OncolinesTM) por malhelpi kancerĉelan kreskon (averaĝa valoro por GI50 de 426 nM). Buŝa apliko de PQR530 al musoj rezultigis doz-proporcian PK kaj montris bonan parolan biohaveblecon kaj bonegan cerban penetron.
Celo: PI3K/mTOR
