AZD-3409

Kemia Nomo:

(S)-izopropil 2-(2-(4-fluorofenetil)-5-(((((2S,4S)-4-(nikotinoiltio)pirolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoato

SMILES Kodo:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi-kodo:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi Ŝlosilo:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Ŝlosilvorto:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Solveco: 

Stokado: 

Priskribo:

AZD-3409 estas potenca prenil-transferazo-inhibitoro. AZD-3409 montris pli altan potencon ol lonafarnib. La averaĝa IC (50) por citotokseco de AZD3409 estis 510 en MEF-ĉeloj, 10,600 en A549-ĉeloj kaj 6,170 en MCF7-ĉeloj, respektive. En tiuj ĉeloj, la IC (50) por FTase-agado de AZD3409 variis de 3,0 ĝis 14,2 nM kaj de lonafarnib de 0,26 ĝis 31,3 nM. AZD3409 malhelpas farnesilation laŭ pli alta mezuro ol geranilgeranylation. Kaj inhibicio de farnesilation kaj geranilgeranylation ne povus esti korelaciitaj al la kontraŭproliferativa agado de la medikamento. AZD3409 povus esti aktiva en gefitinib-rezistema mamkarcinomo.

Celo: prenil-transferazo-inhibitoro