DPP3233 | AZD-3409 | Mae AZD-3409 yn atalydd trosglwyddiadase prenyl cryf. Dangosodd AZD-3409 nerth uwch na lonafarnib. Y cymedrig IC(50) ar gyfer sytowenwyndra AZD3409 oedd 510 mewn celloedd MEF, 10,600 mewn celloedd A549 a 6,170 mewn celloedd MCF7, yn y drefn honno. Yn y celloedd hyn, roedd yr IC(50) ar gyfer gweithgaredd FTase o AZD3409 yn amrywio o 3.0 i 14.2 nM ac o lonafarnib o 0.26 i 31.3 nM. Mae AZD3409 yn atal farnesylation i raddau uwch na geranylgeranylation. Ni ellid cydberthynas y ddau ataliad o farnesylation a geranylgeranylation â gweithgaredd gwrth-ymlediad y cyffur. Gallai AZD3409 fod yn weithredol mewn carsinoma'r fron sy'n gwrthsefyll gefitinib. |