AZD-3409

Enw Cemegol:

(S) -isopropyl 2-(2-(4-fluorophenethyl)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)methyl)amino)benzamido)-4-(methylthio) bwtanad

Cod gwenu:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O)) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Cod InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Allwedd InChi:

HKGUHEGBBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Allweddair:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Hydoddedd: 

Storio: 

Disgrifiad:

Mae AZD-3409 yn atalydd trosglwyddiadase prenyl cryf. Dangosodd AZD-3409 nerth uwch na lonafarnib. Y cymedrig IC(50) ar gyfer sytowenwyndra AZD3409 oedd 510 mewn celloedd MEF, 10,600 mewn celloedd A549 a 6,170 mewn celloedd MCF7, yn y drefn honno. Yn y celloedd hyn, roedd yr IC(50) ar gyfer gweithgaredd FTase o AZD3409 yn amrywio o 3.0 i 14.2 nM ac o lonafarnib o 0.26 i 31.3 nM. Mae AZD3409 yn atal farnesylation i raddau uwch na geranylgeranylation. Ni ellid cydberthynas y ddau ataliad o farnesylation a geranylgeranylation â gweithgaredd gwrth-ymlediad y cyffur. Gallai AZD3409 fod yn weithredol mewn carsinoma'r fron sy'n gwrthsefyll gefitinib.

Targed: atalydd prenyl transferase