PQR530
Manylion Cynnyrch
Tagiau Cynnyrch
| Maint Pecyn | Argaeledd | Pris (USD) |
| 100mg | Mewn Stoc | 500 |
| 500mg | Mewn Stoc | 800 |
| 1g | Mewn Stoc | 1200 |
| Mwy o Feintiau | Cael Dyfynbrisiau | Cael Dyfynbrisiau |
Enw Cemegol:
(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine
Cod gwenu:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H)(C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Cod InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
Allwedd InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Allweddair:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Hydoddedd:Hydawdd mewn DMSO
Storio:0 - 4°C am dymor byr (dyddiau i wythnosau), neu -20°C am dymor hir (misoedd).
Disgrifiad:
Mae PQR530 yn atalydd pan-PI3K/mTORC1/2 deuol hynod rymus. Roedd PQR530 yn atal ffosfforyleiddiad protein kinase B (PKB, pSer473) a phrotein ribosomaidd S6 (pS6, pSer235/236) gyda gwerthoedd IC50 o 0.07 µM. Dangosodd PQR530 ddetholusrwydd rhagorol dros banel eang o kinases, yn ogystal â detholusrwydd rhagorol yn erbyn ensymau derbynnydd anghysylltiedig a sianeli ïon. Ar ben hynny, dangosodd PQR530 nerth mewn panel o 44 o linellau celloedd canser (NTRC OncolinesTM) i atal twf celloedd canser (gwerth cymedrig ar gyfer GI50 o 426 nM). Arweiniodd cymhwysiad llafar PQR530 i lygod at PK cymesur dos a dangosodd fio-argaeledd llafar da a threiddiad ardderchog i'r ymennydd.
Targed: PI3K/mTOR
