Nazartinib; EGF816; NVS-816

Enw Cemegol:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benso[d]imidazol-2-yl)- 2-methylisonicotinamide

Cod gwenu:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Cod InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26) 20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Allwedd InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Allweddair:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Hydoddedd:Hydawdd mewn DMSO

Storio:0 - 4°C ar gyfer tymor byr (dyddiau i wythnosau), neu -20°C am dymor hir (misoedd)

Disgrifiad:

Mae Nazartinib, a elwir hefyd yn EGF816 a NVS-816, yn atalydd derbynnydd ffactor twf epidermaidd epidermaidd (EGFR), anghildroadwy, trydydd cenhedlaeth sydd ar gael ar lafar, gyda gweithgaredd antineoplastig posibl. Mae EGF816 yn rhwymo ac yn atal gweithgaredd ffurfiau mutant o EGFR yn gofalent, gan gynnwys y mutant T790M EGFR, a thrwy hynny atal signalau wedi'u cyfryngu gan EGFR. Gall hyn achosi marwolaeth celloedd ac atal twf tiwmor mewn celloedd tiwmor sy'n gorfynegi EGFR. Mae EGF816 yn llesteirio ffurfiau treigledig o EGFR yn ffafriol gan gynnwys T790M, treiglad gwrthiant a gafwyd yn eilradd, a gall fod â buddion therapiwtig mewn tiwmorau sydd ag ymwrthedd wedi'i gyfryngu gan T790M o'i gymharu ag atalyddion tyrosine kinase EGFR eraill.

Targed: EGFR