GSK-461364
Manylion Cynnyrch
Tagiau Cynnyrch
| Maint Pecyn | Argaeledd | Pris (USD) |
| 100mg | Mewn Stoc | 400 |
| 500mg | Mewn Stoc | 1400 |
| Mwy o Feintiau | Cael Dyfynbrisiau | Cael Dyfynbrisiau |
Enw Cemegol:
(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)ffenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide
Cod gwenu:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
Cod InChi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Allwedd InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Allweddair:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Hydoddedd:Hydawdd mewn DMSO
Storio:0 - 4°C ar gyfer tymor byr (dyddiau i wythnosau), neu -20°C am dymor hir (misoedd)
Disgrifiad:
Mae kinases tebyg i polo (Plks) yn kinases serine / threonine gyda rolau allweddol mewn beicio celloedd. Mae GSK461364 yn atalydd cryf, cildroadwy o Plk1 (Ki = 2.2 nM). Mae'n llai effeithiol yn erbyn Plk2 a Plk3 (Kis = 860 a 1,000 nM, yn y drefn honno) ac o leiaf 1,000-plyg yn ddetholus ar gyfer Plk1 dros banel o 48 o kinases eraill. Mae GSK461364 yn ddibynnol ar ddos yn atal beicio celloedd mewn llinellau celloedd canser amlhau amrywiol ac, ar ddosau uwch, yn sbarduno apoptosis. Mae'n ymddangos ei fod yn fwy effeithiol yn erbyn tiwmorau diffygiol p53 ac mae'n gallu croesi'r rhwystr gwaed-ymennydd. Mae GSK461364 yn effeithiol mewn vivo, gan achosi ataliad twf tiwmor neu oedi twf mewn modelau xenograft mewn llygod.
Targed: Plk1
