AZD9496

Enw Cemegol:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fflworo-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)ffenyl) asid acrylig

Cod gwenu:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Cod InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Allwedd InChi:

DDBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Allweddair:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Hydoddedd:Hydawdd mewn DMSO

Storio:0 - 4°C ar gyfer tymor byr (dyddiau i wythnosau), neu -20°C am dymor hir (misoedd)

Disgrifiad:

Mae AZD 9496 yn is-reoleiddiwr derbynnydd estrogen cryf a dethol (SERD) gyda gwerth IC50 o 0.138 nM ar gyfer is-reoleiddio derbynnydd estrogen α (ERα). Mae'n ddetholus ar gyfer ERα o'i gymharu â derbynyddion hormonau niwclear eraill sydd â gwerthoedd IC50 o 0.0008, 0.54, 9.2, a 30 μM ar gyfer ERα, derbynnydd progesterone (PR), derbynnydd glucocorticoid (GR), a derbynnydd androgen (AR), yn y drefn honno. Mae AZD 9496 yn lleihau gweithgaredd ERα (IC50 = 0.282 nM), wedi'i fesur trwy feintioli gweithgaredd PR i lawr yr afon, ac yn lleihau amlder celloedd canser y fron MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Mae hefyd yn atal twf xenograft MCF-7 mewn llygod mewn modd sy'n dibynnu ar ddos. Mae AZD 9496 ar gael ar lafar ac mae fformiwleiddiadau sy'n ei gynnwys yn cael eu harchwilio mewn treialon clinigol ar gyfer trin canser y fron ER positif.

Targed: SERD