PQR530
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Dimensione di u pacchettu | A dispunibilità | Prezzu (USD) |
100 mg | In magazinu | 500 |
500 mg | In magazinu | 800 |
1g | In magazinu | 1200 |
Più dimensioni | Pigliate citazioni | Pigliate citazioni |
Nome chimicu:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-ammina
Codice SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Codice InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi Key:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Keyword:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Solubilità:Solubile in DMSO
Conservazione:0 - 4 ° C per cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 ° C per longu (mesi).
Descrizzione:
PQR530 hè un inibitore duale pan-PI3K/mTORC1/2 altamente potente. PQR530 inibisce a fosforilazione di a protein kinase B (PKB, pSer473) è a proteina ribosomiale S6 (pS6, pSer235/236) cù valori IC50 di 0,07 µM. PQR530 hà dimustratu una selettività eccellente nantu à un vastu pannellu di kinasi, è ancu una selettività eccellente versus enzimi di receptori è canali di ioni senza relazione. Inoltre, PQR530 hà mostratu a putenza in un pannellu di 44 linee di cellule cancerose (NTRC OncolinesTM) per prevene a crescita di e cellule cancerose (valore mediu per GI50 di 426 nM). L'applicazione orale di PQR530 à i topi hà risultatu in una PK proporzionale à a dose è hà dimustratu una bona biodisponibilità orale è una penetrazione cerebrale eccellente.
Target: PI3K/mTOR