Nazartinib; EGF816; NVS-816

Nome chimicu:

(R,E)-N-(7-cloro-1-(1-(4-(dimetilammino)but-2-enoil)azepan-3-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-il)- 2-metilisonicotinamide

Codice SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Codice InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi Key:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Keyword:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Solubilità:Solubile in DMSO

Conservazione:0 - 4 ° C per cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 ° C per longu termine (mesi)

Descrizzione:

Nazartinib, cunnisciutu ancu EGF816 è NVS-816, hè un inibitore orale, irreversibile, di terza generazione, mutante-selettivu di u receptore di u fattore di crescita epidermicu (EGFR), cù attività antineoplastica potenziale. EGF816 si unisce in modu covalente è inibisce l'attività di e forme mutanti di EGFR, cumpresu u mutante T790M EGFR, impediscendu cusì a signalazione mediata da EGFR. Questu pò induce a morte di e cellule è inibisce a crescita di u tumore in e cellule tumorali chì suresprimenu EGFR. EGF816 inibisce preferenzialmente e forme mutate di EGFR, cumprese T790M, una mutazione di resistenza acquistata secondariamente, è pò avè benefici terapeutichi in i tumori cù a resistenza mediata da T790M in paragunà cù altri inhibitori di tirosina kinase EGFR.

Cible : EGFR