Revefenacin
Detalji o proizvodu
Oznake proizvoda
| Veličina pakovanja | Dostupnost | cijena (USD) |
| 10mg | Na lageru | 200 |
| 100mg | Na lageru | 800 |
| 1g | Na lageru | 3400 |
| Više veličina | Get Quotes | Get Quotes |
Hemijski naziv:
1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat
SMILES Šifra:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
InChi kod:
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
InChi ključ:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Ključna riječ:
Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
rastvorljivost:Rastvorljivo u DMSO
Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (od dana do sedmica), ili -20°C za dugotrajno (mjeseci).
Opis:
In vitro: Kis revefenacina je 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 i 6,7 nM na ljudskim M1, M2, M3, M4 i M5 receptorima, respektivno. U funkcionalnom testu, pokazalo se da je revefenacin funkcionalni antagonist sa konstantama inhibicije sličnim vezivanju Ki. Revefenacin takođe inhibira agonistom indukovanu kontrakciju preparata izolovanog trahealnog prstena zamorca sa afinitetom od 0,1 nM, slično kao izmereni M3 vezujući Ki[1]. In vivo: Kod anesteziranih pasa, revefenacin, zajedno sa tiotropijumom i glikopironijumom, proizvodi trajnu inhibiciju bronhokonstrikcije izazvane acetilkolinom do 24 sata. Kod anesteziranih pacova, inhalirani revefenacin pokazuje 24-satnu bronhoprotekciju ovisno o dozi protiv bronhokonstrikcije izazvane metaholinom. Procijenjena 24-satna potencija je 45,0 µg/mL i bronhoprotektivna moć se održava nakon 7 dana doziranja jednom dnevno[2].
Cilj: mAChR
