CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 je snažan inhibitor prenil transferaze. AZD-3409 je pokazao veću potentnost od lonafarniba. Srednja vrijednost IC(50) za citotoksičnost AZD3409 bila je 510 u MEF ćelijama, 10.600 u A549 ćelijama i 6.170 u MCF7 ćelijama, respektivno. U ovim ćelijama, IC(50) za aktivnost FTase AZD3409 kretao se od 3,0 do 14,2 nM, a lonafarniba od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 inhibira farnezilaciju u većoj mjeri od geranilgeranilacije. I inhibicija farnezilacije i geranilgeranilacije ne mogu biti povezane s antiproliferativnom aktivnošću lijeka. AZD3409 može biti aktivan kod karcinoma dojke otpornog na gefitinib. |