AZD-3409

Hemijski naziv:

(S)-izopropil 2-(2-(4-fluorofenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoiltio)pirolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoat

SMILES Šifra:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H)2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi kod:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi ključ:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Ključna riječ:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

rastvorljivost: 

Skladištenje: 

Opis:

AZD-3409 je snažan inhibitor prenil transferaze. AZD-3409 je pokazao veću potentnost od lonafarniba. Srednja vrijednost IC(50) za citotoksičnost AZD3409 bila je 510 u MEF ćelijama, 10.600 u A549 ćelijama i 6.170 u MCF7 ćelijama, respektivno. U ovim ćelijama, IC(50) za aktivnost FTase AZD3409 kretao se od 3,0 do 14,2 nM, a lonafarniba od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 inhibira farnezilaciju u većoj mjeri od geranilgeranilacije. I inhibicija farnezilacije i geranilgeranilacije ne mogu biti povezane s antiproliferativnom aktivnošću lijeka. AZD3409 može biti aktivan kod karcinoma dojke otpornog na gefitinib.

Cilj: inhibitor prenil transferaze