GSK-461364
Detalji o proizvodu
Oznake proizvoda
| Veličina pakovanja | Dostupnost | cijena (USD) |
| 100mg | In Stock | 400 |
| 500mg | In Stock | 1400 |
| Više veličina | Get Quotes | Get Quotes |
Hemijski naziv:
(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etoksi) tiofen-2-karboksamid
SMILES Šifra:
O=C(C1=C(O[C@@H)(C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
InChi kod:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi ključ:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Ključna riječ:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
rastvorljivost:Rastvorljivo u DMSO
Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (od dana do sedmica), ili -20°C za dugotrajno (mjeseci)
Opis:
Polo-like kinaze (Plks) su serin/treonin kinaze s ključnom ulogom u ćelijskom ciklusu. GSK461364 je moćan, reverzibilan inhibitor Plk1 (Ki = 2,2 nM). Manje je efikasan protiv Plk2 i Plk3 (Kis = 860 i 1.000 nM, respektivno) i najmanje 1.000 puta selektivan za Plk1 u odnosu na panel od 48 drugih kinaza. GSK461364 ovisno o dozi zaustavlja ćelijski ciklus u različitim proliferirajućim ćelijskim linijama raka i, u višim dozama, pokreće apoptozu. Čini se da je učinkovitiji protiv tumora s nedostatkom p53 i sposoban je proći krvno-moždanu barijeru. GSK461364 je efikasan in vivo, izazivajući inhibiciju rasta tumora ili kašnjenje rasta u modelima ksenografta kod miševa.
Cilj: Plk1
