AZD9496

Hemijski naziv:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akrilna kiselina

SMILES Šifra:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi kod:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi ključ:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Ključna riječ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

rastvorljivost:Rastvorljivo u DMSO

Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (od dana do sedmica), ili -20°C za dugotrajno (mjeseci)

Opis:

AZD 9496 je snažan i selektivan regulator smanjenja estrogenskih receptora (SERD) sa IC50 vrijednošću od 0,138 nM za smanjenje regulacije estrogenskih receptora α (ERα). Selektivan je za ERα u poređenju sa drugim nuklearnim hormonskim receptorima sa IC50 vrednostima od 0,0008, 0,54, 9,2 i 30 μM za ERα, progesteronski receptor (PR), glukokortikoidni receptor (GR) i androgeni receptor (AR), respektivno. AZD 9496 smanjuje aktivnost ERα (IC50 = 0,282 nM), mjerenu kvantifikacijom nizvodne PR aktivnosti, i smanjuje proliferaciju MCF-7 ćelija raka dojke (IC50 = 0,0398 nM). Takođe inhibira rast MCF-7 ksenografta kod miševa na način ovisan o dozi. AZD 9496 je oralno biodostupan i formulacije koje ga sadrže se istražuju u kliničkim ispitivanjima za liječenje raka dojke pozitivnog na ER.

Cilj: SERD