GLPG0187

Hemijski naziv:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- il)amino)-2-((4-metoksifenil)sulfonamido)propanska kiselina

SMILES Šifra:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi kod:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi ključ:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Ključna riječ:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

rastvorljivost:Rastvorljivo u DMSO

Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (od dana do sedmica), ili -20°C za dugotrajno (mjeseci).

Opis:

U testu čvrste faze, GLPG0187 pokazuje selektivnost za nekoliko RGD integrinskih receptora sa IC50 od 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM za αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ8, αvβ1α. GLPG0187 je snažan inhibitor osteoklastične koštane resorpcije i angiogeneze. Tretman GLPG0187 ovisno o dozi povećava omjer E-kadherin/vimentin, čineći stanice epitelnijim, sjedećim fenotipom. GLPG0187 ovisno o dozi smanjuje veličinu aldehid dehidrogenaze visoke subpopulacije ćelija raka prostate[1]. Tretman GLPG0187 dovodi do zaokruživanja i zgrušavanja ćelija. GLPG0187 pokazuje značajno smanjenje migracije tumorskih ćelija ovisno o dozi. GLPG0187 u svim koncentracijama značajno smanjuje proliferaciju ćelija[2].

Cilj: αvβ1