PQR530
Detalji o proizvodu
Oznake proizvoda
| Veličina pakovanja | Dostupnost | cijena (USD) |
| 100mg | In Stock | 500 |
| 500mg | In Stock | 800 |
| 1g | In Stock | 1200 |
| Više veličina | Get Quotes | Get Quotes |
Hemijski naziv:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amin
SMILES Šifra:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kod:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
InChi ključ:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Ključna riječ:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
rastvorljivost:Rastvorljivo u DMSO
Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (od dana do sedmica), ili -20°C za dugotrajno (mjeseci).
Opis:
PQR530 je vrlo moćan dvostruki pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. PQR530 je inhibirao fosforilaciju protein kinaze B (PKB, pSer473) i ribosomalnog proteina S6 (pS6, pSer235/236) sa IC50 vrijednostima od 0,07 µM. PQR530 je pokazao odličnu selektivnost na širokom panelu kinaza, kao i odličnu selektivnost naspram nepovezanih receptorskih enzima i jonskih kanala. Štaviše, PQR530 je pokazao potenciju na panelu od 44 ćelijske linije raka (NTRC OncolinesTM) kako bi spriječio rast ćelija raka (srednja vrijednost za GI50 od 426 nM). Oralna primjena PQR530 kod miševa rezultirala je PK proporcionalnom dozi i pokazala je dobru oralnu bioraspoloživost i odličnu penetraciju u mozak.
Cilj: PI3K/mTOR
