Flibanserin

Kimyəvi adı:

1-(2-(4-(3-(triflorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-bir hidroxlorid

SMILE kodu:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi Kodu:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi Açarı:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Açar söz:

Flibanserin, 167933-07-5

Həll qabiliyyəti:DMSO-da həll olunur

Yaddaş:Qısa müddətli (günlərdən həftələrə) 0 - 4°C və ya uzun müddət (aylar) üçün -20°C.

Təsvir:

Flibanserin 5-HT1A reseptorunun tam agonistidir (Ki = 1 nM) və daha az yaxınlıq ilə 5-HT2A reseptorunun antaqonisti (Ki = 49 nM) və D4 reseptorunun antaqonisti və ya çox zəif qismən agonisti ( Ki = 4-24 nM). Flibanserinin 5-HT1A reseptoruna daha çox yaxınlığına baxmayaraq və bilinməyən səbəblərə görə, flibanserin oxşar faizlərlə 5-HT1A və 5-HT2A reseptorlarını in vivo tutur. Flibanserin həmçinin 5-HT2B reseptoru (Ki = 89.3 nM) və 5-HT2C reseptoru (Ki = 88.3 nM) üçün aşağı yaxınlığa malikdir, hər ikisi də antaqonist kimi davranır. Flibanserin üstünlüklə prefrontal korteksdə 5-HT1A reseptorlarını aktivləşdirir, regional seçicilik nümayiş etdirir və siçovulların prefrontal korteksində dopamin və norepinefrin səviyyələrini artırdığı və 5-HT1A-nın aktivləşdirilməsi ilə vasitəçilik edildiyi müəyyən edilmiş serotonin səviyyələrini azaltdığı aşkar edilmişdir. reseptor.[12] Beləliklə, flibanserin norepinefrin-dopamin disinhibitoru (NDDI) kimi təsvir edilmişdir. Flibanserin 2015-ci ilin avqustunda hipoaktiv cinsi istək pozğunluğu (HSDD) olan premenopozal qadınların müalicəsi üçün təsdiq edilmişdir.

Hədəf: 5HT