GSK-461364
Məhsul təfərrüatı
Məhsul Teqləri
| Paket Ölçüsü | Mövcudluq | Qiymət (USD) |
| 100 mq | Stokda | 400 |
| 500 mq | Stokda | 1400 |
| Daha çox Ölçülər | Sitatlar alın | Sitatlar alın |
Kimyəvi adı:
(R) -5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(triflorometil)fenil)etoksi) tiofen-2-karboksamid
SMILE kodu:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi Kodu:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi Açarı:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Açar söz:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Həlletmə qabiliyyəti:DMSO-da həll olunur
Yaddaş:Qısa müddətli (günlərdən həftələrə qədər) 0 - 4°C və ya uzun müddət (aylar) üçün -20°C
Təsvir:
Polobənzər kinazlar (Plks) hüceyrə dövrəsində əsas rolu olan serin/treonin kinazlardır. GSK461364 Plk1-in (Ki = 2.2 nM) güclü, geri çevrilən inhibitorudur. Plk2 və Plk3 (müvafiq olaraq Kis = 860 və 1000 nM) və 48 digər kinazadan ibarət panel üzərində Plk1 üçün ən azı 1000 qat selektivliyə qarşı daha az təsirlidir. GSK461364 dozadan asılı olaraq müxtəlif proliferasiya edən xərçəng hüceyrə xəttlərində hüceyrə dövriyyəsini dayandırır və daha yüksək dozalarda apoptozu tetikler. Onun p53 çatışmazlığı olan şişlərə qarşı daha təsirli olduğu görünür və qan-beyin baryerini keçə bilir. GSK461364 in vivo təsirli olur, siçanlarda ksenoqraft modellərində şiş böyüməsinin qarşısını alır və ya böyümənin ləngiməsinə səbəb olur.
Hədəf: Plk1
