AZD9496

Kimyəvi adı:

(E) -3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akril turşusu

SMILE kodu:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi Kodu:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Açarı:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Açar söz:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Həlletmə qabiliyyəti:DMSO-da həll olunur

Yaddaş:Qısa müddətli (günlərdən həftələrə qədər) 0 - 4°C və ya uzun müddət (aylar) üçün -20°C

Təsvir:

AZD 9496 estrogen reseptorunun α (ERα) aşağı tənzimlənməsi üçün IC50 dəyəri 0,138 nM olan güclü və seçici estrogen reseptorunun aşağı tənzimləyicisidir (SERD). ERα, progesteron reseptoru (PR), qlükokortikoid reseptoru (GR) və androgen reseptoru (AR) üçün müvafiq olaraq 0,0008, 0,54, 9,2 və 30 μM IC50 dəyərləri olan digər nüvə hormon reseptorları ilə müqayisədə ERα üçün seçicidir. AZD 9496 aşağı axın PR aktivliyinin kəmiyyəti ilə ölçülən ERα aktivliyini (IC50 = 0,282 nM) azaldır və MCF-7 döş xərçəngi hüceyrələrinin yayılmasını azaldır (IC50 = 0,0398 nM). O, həmçinin dozadan asılı olaraq siçanlarda MCF-7 ksenograft artımını maneə törədir. AZD 9496 şifahi olaraq biomənimsənilir və onu ehtiva edən formulalar ER müsbət döş xərçənginin müalicəsi üçün klinik sınaqlarda araşdırılır.

Hədəf: SERD