GLPG0187

Kimyəvi adı:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- yl)amino)-2-((4-metoksifenil)sulfonamido)propan turşusu

SMILE kodu:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi Kodu:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

InChi Açarı:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Açar söz:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Həlletmə qabiliyyəti:DMSO-da həll olunur

Yaddaş:Qısa müddətli (günlərdən həftələrə) 0 - 4°C və ya uzun müddət (aylar) üçün -20°C.

Təsvir:

Möhkəm faza analizində GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ8, αvβ8 və αvβ1, αvβ3, αvβ5 və 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM IC50 ilə bir neçə RGD inteqrin reseptoru üçün seçicilik göstərir. GLPG0187 osteoklastik sümük rezorbsiyasının və angiogenezin güclü inhibitorudur. GLPG0187 ilə müalicə dozadan asılı olaraq E-kadherin/vimentin nisbətini artırır, hüceyrələri daha epitelial, oturaq bir fenotipə çevirir. GLPG0187 dozadan asılı olaraq prostat xərçəngi hüceyrələrinin aldehid dehidrogenaz yüksək subpopulyasiyasının ölçüsünü azaldır[1]. GLPG0187 müalicəsi hüceyrənin yuvarlaqlaşdırılması və yığılması ilə nəticələnir. GLPG0187 şiş hüceyrələrinin miqrasiyasında dozadan asılı əhəmiyyətli azalma nümayiş etdirir. GLPG0187 bütün konsentrasiyalarda hüceyrə proliferasiyasını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır[2].

Hədəf: αvβ1