PQR530
Məhsul təfərrüatı
Məhsul Teqləri
| Paket Ölçüsü | Mövcudluq | Qiymət (USD) |
| 100 mq | Stokda | 500 |
| 500 mq | Stokda | 800 |
| 1g | Stokda | 1200 |
| Daha çox Ölçülər | Sitatlar alın | Sitatlar alın |
Kimyəvi adı:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amin
SMILE kodu:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi Kodu:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi Açarı:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Açar söz:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Həlletmə qabiliyyəti:DMSO-da həll olunur
Yaddaş:Qısa müddətli (günlərdən həftələrə) 0 - 4°C və ya uzun müddət (aylar) üçün -20°C.
Təsvir:
PQR530 yüksək güclü ikili pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitorudur. PQR530 0,07 µM IC50 dəyərləri ilə protein kinaz B (PKB, pSer473) və ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) fosforlaşmasını inhibə etdi. PQR530 kinazların geniş paneli üzərində əla seçicilik, eləcə də əlaqəsiz reseptor fermentləri və ion kanalları ilə müqayisədə əla seçicilik göstərdi. Bundan əlavə, PQR530, xərçəng hüceyrələrinin böyüməsinin qarşısını almaq üçün 44 xərçəng hüceyrə xəttindən (NTRC OncolinesTM) ibarət bir paneldə potensial nümayiş etdirdi (GI50 üçün orta dəyər 426 nM). PQR530-un siçanlara ağızdan tətbiqi dozaya mütənasib bir PK ilə nəticələndi və yaxşı oral bioavailability və əla beyin nüfuzunu nümayiş etdirdi.
Hədəf: PI3K/mTOR
