بي-2852

الاسم الكيميائي:

(S) -5-هيدروكسي-3- (2- ((((1- ((1-ميثيل-1H-إيميدازول-4-ييل) ميثيل) -1H-إندول-6-ييل) ميثيل) أمينو) ميثيل) -1H-إندول-3-ييل)أيزوإندولين-1-واحد

رمز الابتسامات:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

كود إنتشي:

إنشي=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

مفتاح إنتشي:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

الكلمة الرئيسية:

الذوبان: 

تخزين: 

وصف:

BI-2852 هو مثبط قوي لـ KRAS يرتبط بتقارب النانومولار في الجيب، والذي يُنظر إليه حتى الآن على أنه "غير قابل للتخدير" بين المفتاحين I وII في RAS. يختلف BI-2852 ميكانيكيًا عن مثبطات KRASG12C التساهمية لأنه يرتبط بجيب مختلف موجود في كل من الأشكال النشطة وغير النشطة لـ KRAS. يحظر BI-2852 تفاعلات GEF وGAP والمستجيب مع KRAS، مما يؤدي إلى تثبيط إشارات المصب وتأثير مضاد للتكاثر في الخلايا الطافرة KRAS.

الهدف: كراس