باتفينتيرول

الاسم الكيميائي:

"(R) -1- (3- ((2-كلورو-4- ((2-هيدروكسي-2-(8-هيدروكسي-2-أوكسو-1،2-ثنائي هيدروكينولين-5-ييل)إيثيل) أمينو) ميثيل) -5-ميثوكسي فينيل) أمينو) -3-أوكسوبروبيل) بيبيريدين-4-ييل [1،1'-ثنائي الفينيل] -2-إيلكربامات باتفينتيرول سكسينات"

رمز الابتسامات:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

كود إنتشي:

إنشي = 1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

مفتاح إنتشي:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

الكلمة الرئيسية:

باتفينتيرول، TD-5959، GSK961081، 743461-65-6، GSK-961081، GSK 961081، TD5959، TD 5959، 743461-65-6

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر)

وصف:

Batefenterol هو مضاد مسكاريني وناهض لمستقبلات β2 الأدرينالية (β2-AR) (Kis = 1.4، 1.3، و3.7 نانومتر، لـ hM2، hM3، وhβ2-AR، على التوالي في اختبار ربط Radioligand). يُظهر Batefenterol نشاطًا ناهضًا قويًا لـ hβ2-AR (EC50 = 0.29 نانومتر) مع انتقائية وظيفية 440 و320 ضعفًا على hβ1- وhβ3-ARs، على التوالي.1 يحفز Batefenterol استرخاء العضلات الملساء (EC50 = 11 نانومتر) في القصبة الهوائية المعزولة لخنزير غينيا الأنسجة ويمنع استجابة مضيق القصبات الهوائية في مقايسة حماية القصبات الهوائية لخنزير غينيا (ED50 = 6.4 ميكروغرام/مل). التركيبات التي تحتوي على باتفينتيرول موجودة في التجارب السريرية لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD).

الهدف: مستقبلات الأدرينالية β2