Tropifexor

የኬሚካል ስም

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3- (2- (trifluoromethoxy) phenyl) isoxazol-4-yl) methoxy) -8-azabicyclo [3.2.1] octan-8- yl)-4-fluorobenzo [d] thiazole-6-carboxylic አሲድ

የፈገግታ ኮድ፡-

FC(ኤፍ)(ኤፍ)ኦሲ(ሲ=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C() C (O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18 (11-16) 39-13-20-24 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31፣32)33/h1-4፣9-10፣14፣ 16-18H፣5-8፣11-13H2፣(H፣37፣38)/t16-፣17+፣18+

የኢንቺ ቁልፍ፡

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

ቁልፍ ቃል፡

Tropifexor፣ LJN-452፣ LJN452፣ LJN 452፣ 1383816-29-2

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)።

መግለጫ፡-

Tropifexor (ውህድ 1) የ FXR ልቦለድ እና ከፍተኛ ኃይል ያለው ባለ EC50 0.2 nM ነው። የሁለቱም BSEP እና SHP ጂኖች ጠንካራ ማነሳሳት በትሮፒፌክሶር በትኩረት ላይ በተመሰረተ ሁኔታ በአንደኛ ደረጃ ሴሎች ውስጥ ይስተዋላል። ከተሽከርካሪው በላይ ያለው የ BSEP ኢንዳክሽን (ዲኤምኤስኦ) ቁጥጥር እስከ 1 nM ዝቅተኛ በሆነ መጠን ይስተዋላል፣ ጠንካራ የ SHP (ከተሽከርካሪው በላይ 15 እጥፍ) በ 10 nM እና መጠነኛ የ SHP በ 1 nM (3-fold) ይታያል። ].

ዒላማ: FXR