| ድመት # | የምርት ስም | መግለጫ |
| ሲፒዲ100567 | GW501516 | GW501516 ለPPARδ (Ki=1.1 nM) ከ PPARα እና PPARγ 1000 እጥፍ የመምረጥ ችሎታ ያለው ሰው ሰራሽ PPARδ-ተኮር ቁምፊ ነው። |
| ሲፒዲ100566 | GFT505 | Elafibranor፣ GFT-505 በመባልም የሚታወቀው፣ ባለሁለት PPARA/δ agonist ነው። Elafibranoris በአሁኑ ጊዜ የስኳር በሽታ ፣ የኢንሱሊን መቋቋም ፣ ዲስሊፒዲሚያ እና አልኮሆል ያልሆነ የሰባ የጉበት በሽታ (NAFLD) ጨምሮ የካርዲዮሜታቦሊክ በሽታዎችን ለማከም እየተጠና ነው። |
| ሲፒዲ100565 | ባቫቺኒና | ባቫቺኒና ከባህላዊው የቻይናውያን የግሉኮስ መጠን ዝቅ የሚያደርግ የእጽዋት ማላይታ ስኩርፍፔያ ፍሬ የተገኘ ልቦለድ የተፈጥሮ ፓን-PPAR agonist ነው። በ PPAR-γ ከ PPAR-α እና PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l እና 8.07 μmol/l በ 293T ሕዋሳት ውስጥ) ከ PPAR-γ የበለጠ ጠንካራ እንቅስቃሴዎችን ያሳያል። |
| ሲፒዲ100564 | Troglitazone | Troglitazone፣ CI991 በመባልም ይታወቃል፣ ኃይለኛ የPPAR agonist ነው። ትሮግሊታዞን የስኳር ህመምተኛ እና ፀረ-ብግነት መድሐኒት እና የቲያዞሊዲዲንዲዮንስ የመድኃኒት ክፍል አባል ነው። በጃፓን ትሮግሊታዞን ውስጥ ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ላለባቸው ታካሚዎች ታዝዘዋል፣ ልክ እንደሌሎቹ thiazolidinediones (pioglitazone እና rosiglitazone)፣ ፔሮክሲሶም ፕሮሊፍሬተር አክቲቭስ ተቀባይ ተቀባይዎችን (PPARs) በማንቃት ይሰራል። Troglitazone ለሁለቱም PPARA እና - የበለጠ ጠንካራ - PPARγ ጅማት ነው። |
| ሲፒዲ100563 | ግላብሪዲን | ግላብሪዲን፣ በ licorice extract ውስጥ ካሉት የፋይቶኬሚካል ንጥረ ነገሮች አንዱ፣ የPPARγን የሊጋንድ ማሰሪያ ጎራ እንዲሁም የሙሉ ርዝመት ተቀባይን ያስራል እና ያንቀሳቅሰዋል። እንዲሁም የሰባ አሲድ ኦክሳይድን የሚያበረታታ እና የመማር እና የማስታወስ ችሎታን የሚያሻሽል የ GABAA ተቀባይ አወንታዊ ሞዱላተር ነው። |
| ሲፒዲ100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11፣ በአሜሪካ ጂንሰንግ ውስጥ የሚገኘው ነገር ግን በእስያ ጂንሰንግ ውስጥ የማይገኝ የተፈጥሮ ምርት፣ ልብ ወለድ ከፊል PPARγ agonist ነው። |
| ሲፒዲ100560 | ቤዛፊብራቴ | ቤዛፊብራት የፀረ-ሊፒዲሚክ እንቅስቃሴ ያለው የፔሮክሲሶም ፕሮሊፍሬተር-አክቲቭ ተቀባይ አልፋ (PPARalpha) agonist ነው። Bezafibrate ሃይፐርሊፒዲሚያን ለማከም የሚያገለግል ፋይብሬትድ መድኃኒት ነው። ቤዛፊብራት ትራይግሊሰርራይድ መጠንን ይቀንሳል፣ ከፍተኛ መጠጋጋት ያለው የሊፖፕሮቲን ኮሌስትሮል መጠንን ይጨምራል፣ እና አጠቃላይ እና ዝቅተኛ የ density lipoprotein ኮሌስትሮል መጠንን ይቀንሳል። በተለምዶ ቤዛሊፕ ተብሎ ለገበያ ይቀርባል |
| ሲፒዲ100559 | GW0742 | GW0742፣ እንዲሁም GW610742 እና GW0742X በመባል የሚታወቀው PPARδ/β agonist ነው። GW0742 የኮርቲካል ድህረ-ሚቶቲክ ነርቮች ቀደምት የነርቭ ብስለት ያነሳሳል። GW0742 የደም ግፊትን, የደም ቧንቧ እብጠትን እና የኦክሳይድ ሁኔታን እና በአመጋገብ ምክንያት በሚከሰት ውፍረት ውስጥ የኢንዶቴልየም ችግርን ይከላከላል. GW0742 በቀኝ የልብ hypertrophy ላይ ቀጥተኛ የመከላከያ ውጤቶች አሉት። |
| ሲፒዲ100558 | ፒዮግሊታዞን | ፒዮግሊታዞን ሃይድሮክሎራይድ ፀረ-ብግነት እና ፀረ-አርቴሪዮስክለሮቲክ ተጽእኖዎችን ለማምረት የተገለጸው የቲያዞሊዲኔዲዮን ውህድ ነው. Pioglitazone በ L-NAME የሚፈጠረውን የደም ቧንቧ እብጠት እና arteriosclerosis ለመከላከል እና በአስፕሪን-አስፕሪን-የሚያመጣው የጨጓራ mucosal ጉዳት ምክንያት የሚፈጠረውን የTNF-a mRNA መጨመርን ለመግታት ይታያል። ፒዮግሊታዞን ሃይድሮክሎራይድ የ PPAR γ አግብር ነው። |
| ሲፒዲ100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone በ thiazolidinedione የመድኃኒት ክፍል ውስጥ የፀረ-ዲያቢቲክ መድኃኒት ነው። በስብ ሴሎች ውስጥ ከሚገኙት የ PPAR መቀበያዎች ጋር በማገናኘት እና ሴሎቹ ለኢንሱሊን የበለጠ ምላሽ እንዲሰጡ በማድረግ እንደ ኢንሱሊን ሴንሲታይዘር ይሠራል። Rosiglitazone የ thiazolidinedione የመድኃኒት ክፍል አባል ነው። Thiazolidinediones የኢንሱሊን ዳሳሾች ሆነው ያገለግላሉ። እነሱ የግሉኮስ ፣ የሰባ አሲድ እና የኢንሱሊን የደም ስብስቦችን ይቀንሳሉ ። የሚሠሩት ከፔሮክሲሶም ፕሮሊፍሬተር አክቲቭ ተቀባይ ተቀባይ (PPARs) ጋር በማያያዝ ነው። PPARs በኒውክሊየስ ውስጥ የሚኖሩ እና እንደ thiazolidinediones ባሉ ጅማቶች የሚነቁ የጽሑፍ ግልባጭ ምክንያቶች ናቸው። Thiazolidinediones ወደ ሴል ውስጥ ይገባሉ, ከኑክሌር ተቀባይ ተቀባይ ጋር ይጣመራሉ እና የጂኖችን አገላለጽ ይለውጣሉ. |
| ሲፒዲ100556 | GSK0660 | GSK0660 የተመረጠ PPARδ ተቃዋሚ ነው። GSK0660 ከTNFα ብቻ ጋር ሲነጻጸር በTNFα በሚታከሙ ህዋሶች ውስጥ 273 ግልባጮችን በተለየ ሁኔታ ይቆጣጠራል። የመንገዶች ትንተና የሳይቶኪን-ሳይቶኪን ተቀባይ መቀበያ ምልክት ማበልጸግ አሳይቷል። በተለይም GSK0660 በቲኤንኤፍኤ-የተፈጠረውን የCCL8 ማሻሻልን ያግዳል። GSK0660 CCL8፣ CCL17 እና CXCL10ን ጨምሮ በሉኪዮትስ ምልመላ ላይ በተሳተፉ የሳይቶኪኖች አገላለጾች ላይ የTNFαን ተፅእኖ ይከለክላል እና ስለዚህ በTNFα የሚፈጠር ሬቲና ሌኩኮስታሲስን ሊገታ ይችላል። |
| ሲፒዲ100555 | ኦሮክሲን-ኤ | ኦሮክሲን ኤ፣ ከኦሮክሲለም ኢንዲክየም (L.) Kurz ከዕፅዋት የተነጠለ ንቁ አካል፣ PPARγን ያንቀሳቅሳል እና α-glucosidaseን በመከልከል የፀረ-ተህዋሲያን እንቅስቃሴ ያደርጋል። |
| ሲፒዲ100546 | AZ-6102 | AZ6102 ኃይለኛ TNKS1/2 አጋቾች ከሌሎች የPARP ቤተሰብ ኢንዛይሞች አንጻር 100 እጥፍ ምርጫ ያለው እና በዲኤልዲ-1 ሴሎች ውስጥ 5 nM Wnt የመንገድ መከልከልን ያሳያል። AZ6102 በ 20 mg / ml ክሊኒካዊ አግባብ ባለው የደም ሥር መፍትሄ ውስጥ በጥሩ ሁኔታ ሊዘጋጅ ይችላል ፣ በቅድመ ክሊኒካዊ ዝርያዎች ውስጥ ጥሩ ፋርማሲኬቲክስ አሳይቷል ፣ እና ሊሆኑ የሚችሉ ዕጢዎችን የመቋቋም ዘዴዎችን ለማስወገድ ዝቅተኛ Caco2 efflux ያሳያል። ቀኖናዊው የWnt መንገድ በፅንስ እድገት፣ በአዋቂ ቲሹ ሆሞስታሲስ እና በካንሰር ላይ ትልቅ ሚና ይጫወታል። እንደ Axin፣ APC እና?-catenin ያሉ የበርካታ Wnt ፓውዌይ አካላት የጀርምላይን ሚውቴሽን ወደ ኦንኮጄኔሽን ሊመራ ይችላል። የታንኪራስስ (TNKS1 እና TNKS2) ፖሊ(ADP-ribose) polymerase (PARP) catalytic domain መከልከል የአክሲን መረጋጋት በመጨመር የWnt መንገድን እንደሚገታ ይታወቃል። |
| ሲፒዲ100545 | KRP297 | KRP297፣ እንዲሁም MK-0767 እና MK-767 በመባልም የሚታወቀው፣ ለ 2 ዓይነት የስኳር በሽታ እና ዲስሊፒዲሚያ ሕክምና የሚሆን የPPAR agonist ነው። ለኦብ/ob አይጦች ሲሰጥ፣ KRP-297 (ከ0.3 እስከ 10 mg/kg) የፕላዝማ ግሉኮስ እና የኢንሱሊን መጠን በመቀነሱ የተዳከመውን የኢንሱሊን-አነሳሽነት 2DG በሶልየስ ጡንቻ የመጠን ጥገኛ በሆነ መልኩ አሻሽሏል። የ KRP-297 ሕክምና በአጥንት ጡንቻዎች ውስጥ ያለውን የተዳከመ የግሉኮስ መጓጓዣን ከማሻሻል በተጨማሪ የዲያቢቲክ ሲንድሮም (syndrome) እድገትን ለመከላከል ጠቃሚ ነው. |
| ሲፒዲ100543 | Inolitazone | Inolitazone፣ እንዲሁም Efatutazone፣ CS-7017 እና RS5444 በመባልም የሚታወቀው፣ በአፍ ባዮአቪያል PAPR-gamma inhibitor ሲሆን እምቅ አንቲኖፕላስቲክ እንቅስቃሴ ነው። Inolitazone ከፔሮክሲሶም ፕሮላይዜሽን-አክቲቭ ተቀባይ ጋማ (PPAR-gamma) ጋር ይተሳሰራል እና ያንቀሳቅሰዋል, ይህም የእጢ ሕዋስ ልዩነት እና አፖፕቶሲስ እንዲፈጠር ሊያደርግ ይችላል, እንዲሁም የእጢ ሴል ስርጭትን ይቀንሳል. PPAR-gamma የኑክሌር ሆርሞን ተቀባይ እና ሊጋንድ-አክቲቭ ትራንስሪፕሽን ምክንያት በሴሉላር ሂደቶች ውስጥ እንደ ልዩነት፣ አፖፕቶሲስ፣ የሴል-ዑደት ቁጥጥር፣ ካርሲኖጅጄንስ እና እብጠት ያሉ የጂን አገላለጾችን የሚቆጣጠር ነው። ይህንን ወኪል በመጠቀም ንቁ ክሊኒካዊ ሙከራዎችን ወይም የተዘጉ ክሊኒካዊ ሙከራዎችን ያረጋግጡ። (NCI Thesaurus) |
| ሲፒዲ100541 | GW6471 | GW6471 የ PPAR α ተቃዋሚ ነው (IC50 = 0.24 μM)። GW6471 የPPAR α ligand-ቢንዲንግ ጎራ ከአብሮ አፋኝ ፕሮቲኖች SMRT እና NCoR ጋር ያለውን ትስስር ያሳድጋል። |
| ሲፒዲዲ1537 | ላኒፊብራኖር | ላኒፊብራኖር፣ እንዲሁም IVA-337 በመባልም የሚታወቀው፣ የፔሮክሲሶም ፕሮሊፍሬተር-አክቲቭ ተቀባይ ተቀባይ (PPAR) agonist ነው። |
