ድመት # | የምርት ስም | መግለጫ |
ሲፒዲ100573 | PF-05175157 | PF-05175157 ሃይለኛ እና መራጭ የሁለቱም acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 በዋነኝነት በጉበት እና በአድፖዝ ቲሹ ውስጥ የሚገኝ እና isoform ACC2 በአጥንት እና በልብ ጡንቻ ውስጥ የሚገኝ ሲሆን የ IC50 እሴት 27 nM እና 33 nM በቅደም ተከተል። ACC inhibitors de novo lipogenesis ን ይከላከላሉ እና የረጅም ሰንሰለት የሰባ አሲዶችን β-oxidation ይጨምራሉ ለ 2 ዓይነት የስኳር በሽታ ፣ ሄፓቲክ ስቴቲቶሲስ እና ካንሰር። |
ሲፒዲ100572 | ND-646 | ND-646 የ ACC ኢንዛይሞች ACC1 እና ACC2 allosteric inhibitor ACC ንዑስ ዲሜራይዜሽን የሚከላከል - በብልቃጥ እና በሰውነት ውስጥ የሰባ አሲድ ውህደትን ለመግታት። ሥር የሰደደ ND-646 የ xenograft እና የጄኔቲክ ምህንድስና የ NSCLC አይጥ ሞዴሎች የዕጢ እድገትን አግደዋል። እንደ ነጠላ ወኪል ሲሰጥ ወይም ከመደበኛ የእንክብካቤ መድሀኒት ካርቦፕላቲን ጋር በማጣመር፣ ND-646 በ Kras ውስጥ የሳንባ እጢ እድገትን በከፍተኛ ሁኔታ ተጨቁኗል። KRAS Lkb1 በመባልም ይታወቃል) የ NSCLC የመዳፊት ሞዴሎች። ND-646 የሰውን ኤን.ኤስ.ኤል.ሲ. ለማከም ጥቅም ላይ ከሚውለው የኬሞቴራፕቲክ መድኃኒቶች የጋራ አካል ከሆነው ካርቦፕላቲን ጋር ሲጣመር የተሻሻለ ውጤታማነት ነበረው። |
ሲፒዲ100571 | ሲፒ-640186 | CP-640186 አጥቢ እንስሳትን ኤሲሲዎችን የሚገታ እና የሰውነት ክብደትን ሊቀንስ እና በምርመራ እንስሳት ውስጥ የኢንሱሊን ስሜትን ማሻሻል ይችላል። CP-640186 በቅርብ ጊዜ 55 nM ገደማ የሆነ IC50 ዋጋ ያለው የአጥቢ እንስሳት ኤሲሲዎችን አይዞፎርም ተከላካይ ሆኖ ታይቷል። ይህ በአሁኑ ጊዜ ብቸኛው የተዘገበው የአጥቢ እንስሳት ኤሲሲዎችን መከልከል ነው። በሴል ባህሎች እና በእንስሳት ሞዴሎች ውስጥ, CP-640186 የቲሹ ማሎኒል-ኮኤ ደረጃዎችን ይቀንሳል, የሰባ አሲድ ባዮሲንተሲስን ይከላከላል እና የሰባ አሲድ ኦክሳይድን ያበረታታል. ከሁሉም በላይ፣ CP-640186 የሰውነት ስብን እና የሰውነት ክብደትን ሊቀንስ እና የኢንሱሊን ስሜትን ማሻሻል፣ ኤሲሲዎችን ለፀረ-ውፍረት እና ለስኳር በሽታ መድሀኒቶች ኢላማ አድርጎ ማረጋገጥ ይችላል። |
ሲፒዲ1592 | ND-630 | ND-630 የ acetyl-CoA ካርቦክሲላይዝ (ACC) መከላከያ ነው; የሰውን ACC1 እና ACC2 ከ IC50 የ 2.1 እና 6.1 nM እሴቶችን ይከለክላል። |