ድመት # | የምርት ስም | መግለጫ |
ሲፒዲቢ0157 | BI-847325 | BI-847325 የተመረጠ ባለሁለት MEK/Aurora kinase inhibitor ነው IC50 እሴቶች 3፣ 25፣ 15፣ 25 እና 4 nM ለ X. laevis Aurora B፣ Human Aurora A እና Aurora C እና የሰው MEK1 እና MEK2 በቅደም ተከተል። የሁለቱም ህክምና-ናቪ እና መድሀኒት-ተከላካይ የሜላኖማ ሴል መስመሮች እድገትን እና መትረፍን ሊገታ ይችላል, የ MEK እና Mcl-1 አገላለጽ ይቀንሳል እና ፕሮ-አፖፖቲክ ፕሮቲን ቢም መግለጫን ይጨምራል. በ 70 mg/kg, BI-847325 አፖፕቶሲስን በሕክምና-ናቪ እና መድሐኒት የሚቋቋም xenografted melanoma in Vivo. |