| ድመት # | የምርት ስም | መግለጫ |
| ሲፒዲ100616 | ኤምሪካሳን | Emricasan፣ እንዲሁም IDN 6556 እና PF 03491390 በመባልም የሚታወቀው፣ የጉበት በሽታዎችን ለማከም በሚደረጉ ክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ የመጀመሪያ ደረጃ የካስፓስ መከላከያ ነው። ኤምሪካሳን (IDN-6556) በ murine ሞዴል ውስጥ የአልኮል-አልባ ስቴቶሄፓታይተስ የጉበት ጉዳት እና ፋይብሮሲስን ይቀንሳል። IDN6556 የኅዳግ የጅምላ ደሴት በፖርሲን ራስ-ትራንስፕላንት ሞዴል ውስጥ እንዲቀረጽ ያመቻቻል። የአፍ IDN-6556 ሥር የሰደደ ሄፐታይተስ ሲ ባለባቸው በሽተኞች የ aminotransferase እንቅስቃሴን ሊቀንስ ይችላል። . |
| ሲፒዲ100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH፣ እንዲሁም Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone በመባል የሚታወቀው፣ ኃይለኛ የፀረ-አፖፕቶቲክ ባህሪያት ያለው ሰፊ ስፔክትረም ካስፓዝ መከላከያ ነው። Q-VD-OPh በP7 ራት ውስጥ የአራስ ስትሮክን ይከላከላል፡ የስርዓተ-ፆታ ሚና። Q-VD-OPh ፀረ-ሉኪሚያ ተጽእኖ አለው እና በኤኤምኤል ህዋሶች ውስጥ የ HPK1 ምልክትን ለመጨመር ከቫይታሚን ዲ አናሎግ ጋር መስተጋብር መፍጠር ይችላል። Q-VD-OPh በአሰቃቂ ሁኔታ የሚፈጠር አፖፕቶሲስን ይቀንሳል እና የአከርካሪ ገመድ ጉዳት ከደረሰ በኋላ በአይጦች ላይ የኋላ-እግር ተግባርን ማገገም ያሻሽላል። |
| ሲፒዲ100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ሴል-የሚያልፍ፣ የማይቀለበስ የ caspase-3 ተከላካይ ነው። Caspase-3 በአፖፕቶሲስ ውስጥ ማዕከላዊ ሚና የሚጫወተው ሳይስታይንል አስፓርት-ተኮር ፕሮቲኤዝ ነው። |
| ሲፒዲ100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982፣ እንዲሁም Z-IETD-FMK በመባልም የሚታወቀው፣ ሃይለኛ፣ ሴል-የሚሰራጭ፣ የማይቀለበስ የ Caspase-8 እና granzyme B.፣ Caspase-8 Inhibitor II የ Caspase-8 ባዮሎጂካል እንቅስቃሴን ይቆጣጠራል። MDK4982 በሄላ ሴሎች ውስጥ የኢንፍሉዌንዛ ቫይረስ-አፖፕቶሲስን በትክክል ይከለክላል። MDK4982 ግራንዛይም ቢን ይከላከላል። MDK4982 CAS # 210344-98-2 አለው። |
| ሲፒዲ100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ሴል-የሚያልፍ፣ የማይቀለበስ ፓን-ካሳሴስ መከላከያ ነው። Z-VAD-FMK በብልቃጥ ውስጥ (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) ውስጥ የእጢ ህዋሶችን (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) ውስጥ የካስፓስ ሂደትን እና አፖፕቶሲስን ማስተዋወቅን ይከለክላል። |
| ሲፒዲ100611 | ቤልናካሳን | ቤልናካሳን, VX-765 በመባልም የሚታወቀው, Caspase ን ለመከልከል የተነደፈ ነው, እሱም ሁለት ሳይቶኪን, IL-1b እና IL-18 መፈጠርን የሚቆጣጠር ኢንዛይም ነው. VX-765 በቅድመ ክሊኒካዊ ሞዴሎች ውስጥ አጣዳፊ ጥቃቶችን ለመግታት ታይቷል. በተጨማሪም, VX-765 ሥር የሰደደ የሚጥል በሽታ በቅድመ ክሊኒካዊ ሞዴሎች ውስጥ እንቅስቃሴን አሳይቷል. VX-765 ከሌሎች በሽታዎች ጋር በተያያዙ የደረጃ-I እና የደረጃ-IIa ክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ ከ100 በላይ ታካሚዎች ልክ መጠን ተወስዷል፣ ይህም psoriasis ባለባቸው ታካሚዎች የ28-ቀን ደረጃ-IIa ክሊኒካዊ ሙከራን ጨምሮ። ህክምናን የሚቋቋም የሚጥል በሽታ ያለባቸውን ወደ 75 የሚጠጉ ታካሚዎችን ያስመዘገበውን የVX-765 ደረጃ-IIa ክሊኒካዊ ሙከራን የህክምና ደረጃ አጠናቋል። ድርብ-ዓይነ ስውር፣ በዘፈቀደ፣ በፕላሴቦ ቁጥጥር የሚደረግበት ክሊኒካዊ ሙከራ የተነደፈው የVX-765 ደኅንነት፣ መቻቻል እና ክሊኒካዊ እንቅስቃሴን ለመገምገም ነው። |
| ሲፒዲ100610 | ማራቪሮክ | ማራቪሮክ የኤችአይቪ ቫይረስ ኮት ፕሮቲን ጂፒ120 ትስስርን የሚከለክል ፀረ-ቫይረስ፣ ኃይለኛ፣ ተወዳዳሪ ያልሆነ CKR-5 ተቀባይ ተቃዋሚ ነው። ማራቪሮክ MIP-1β-stimulated γ-S-GTP ከ HEK-293 የሴል ሽፋኖች ጋር ማያያዝን ይከለክላል, ይህም በ CKR-5/G ፕሮቲን ስብስብ ውስጥ የኬሞኪን-ጥገኛ ማነቃቂያ የ GDP-GTP ልውውጥን የመከልከል ችሎታውን ያሳያል. ማራቪሮክ በኬሞኪን ምክንያት የሚከሰተውን የሴሉላር ካልሲየም መልሶ ማከፋፈል የታችኛውን ተፋሰስ ክስተት ይከለክላል። |
| ሲፒዲ100609 | Resatorvid | ሬስቶርቪድ፣ TAK-242 በመባልም የሚታወቀው፣ የኤል.ፒ.ኤስ-የተፈጠረውን የNO፣ TNF-α፣ IL-6 እና IL-1β ምርትን በማክሮፋጅስ ከ1-11 nM እሴት IC50 የሚያግድ የ TLR4 ምልክት ማድረጊያ ሴል-የሚያልፍ ተከላካይ ነው። ሬስቶርቪድ ከ TLR4 ጋር በመመረጥ በ TLR4 እና በሱ አስማሚ ሞለኪውሎች መካከል ያለውን መስተጋብር ይረብሸዋል። Resatorvid በሙከራ አሰቃቂ የአንጎል ጉዳት ላይ የነርቭ መከላከያ ይሰጣል፡ በሰው አእምሮ ጉዳት ህክምና ላይ አንድምታ |
| ሲፒዲ100608 | ASK1-አስገዳጅ-10 | ASK1 Inhibitor 10 የአፖፕቶሲስ ምልክት የሚቆጣጠረው kinase 1 (ASK1) በአፍ ባዮአቫይል ተከላካይ ነው። ለASK1 ከ ASK2 እንዲሁም MEKK1፣ TAK-1፣ IKKβ፣ ERK1፣ JNK1፣ p38α፣ GSK3β፣ PKCθ እና B-RAF ይመረጣል። በጄኤንኬ እና በ p38 ፎስፈረስላይዜሽን ውስጥ በስትሬፕቶዞቶሲን ምክንያት የሚፈጠረውን መጨመር በ INS-1 የጣፊያ β ሴል ውስጥ በትኩረት ላይ ጥገኛ በሆነ መልኩ ይከለክላል. |
| ሲፒዲ100607 | K811 | K811 በአሚዮትሮፊክ ላተራል ስክለሮሲስ የመዳፊት ሞዴል ውስጥ ሕልውናን የሚያራዝም ASK1-ተኮር አጋቾች ነው። K811 ከፍተኛ የ ASK1 አገላለጽ ባላቸው የሴል መስመሮች ውስጥ እና በHER2-ከመጠን በላይ የ GC ሴሎች ውስጥ የሕዋስ መስፋፋትን በብቃት ይከላከላል። በ K811 የሚደረግ ሕክምና የ xenograft እጢዎችን መጠን በመቀነስ የማባዛት ምልክቶችን በመቆጣጠር። |
| ሲፒዲ100606 | K812 | K812 በአሚዮትሮፊክ ላተራል ስክለሮሲስ የመዳፊት ሞዴል ውስጥ ሕልውናውን ለማራዘም የተገኘ ASK1-ተኮር መከላከያ ነው። |
| ሲፒዲ100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ኃይለኛ እና መራጭ ASK1 inhibitor (IC50 = 93 nM) ነው። በባህላዊ መዳፊት አስትሮይተስ ውስጥ በ LPS-induced ASK1 እና p38 ፎስፈረስላይዜሽን ይከላከላል እና በመዳፊት EAE ሞዴል ውስጥ የነርቭ እብጠትን ያስወግዳል። MSC 2032964A በአፍ ባዮአቪያል እና አእምሮ ውስጥ ዘልቆ የሚገባ ነው። |
| ሲፒዲ100604 | Selonsertib | ሴሎንሰርቲብ፣ ጂ.ኤስ.-4997 በመባልም የሚታወቀው፣ የአፖፕቶሲስ ምልክትን የሚቆጣጠር kinase 1 (ASK1) በአፍ ባዮአቫይል የሚከላከል ፀረ-ብግነት፣ አንቲኖፕላስቲክ እና ፀረ-ፋይብሮቲክ እንቅስቃሴዎች ያሉት ነው። GS-4997 የ ASK1ን ካታሊቲክ ኪናሴ ጎራ ኢላማ በማድረግ እና በATP-ተወዳዳሪነት በማገናኘት ፎስፈረስ አወጣጡን እና ማንቃትን ይከላከላል። GS-4997 የሚያቃጥሉ ሳይቶኪኖችን ማምረት ይከላከላል ፣ በፋይብሮሲስ ውስጥ የተካተቱትን የጂኖች አገላለጽ ይቆጣጠራል ፣ ከመጠን በላይ አፖፕቶሲስን ያስወግዳል እና ሴሉላር እድገትን ይከላከላል። |
| ሲፒዲ100603 | MDK36122 | MDK36122፣ እንዲሁም H-PGDS Inhibitor I በመባልም የሚታወቀው፣ የፕሮስጋንዲን ዲ ሲንታሴ (የደም መፍሰስ ዓይነት) አጋቾች ናቸው። MDK36122 ምንም ኮድ ስም የለውም፣ እና CAS # 1033836-12-2 አለው። የመጨረሻው ባለ 5-አሃዝ ለቀላል ግንኙነት ለስም ጥቅም ላይ ውሏል። MDK36122 HPGDSን (IC50s = 0.7 እና 32 nM ኢንዛይም እና ሴሉላር አሴይ በቅደም ተከተል) በተዛማጅ የሰው ኢንዛይሞች L-PGDS፣ mPGES፣ COX-1፣ COX-2 እና 5-LOX ላይ በትንሹ እንቅስቃሴን ገድቧል። |
| ሲፒዲ100602 | ቴፖክሳሊን | Tepoxalin, ORF-20485 በመባልም ይታወቃል; RWJ-20485; ለአስም ፣ ለአርትራይተስ (OA) ሕክምና የሚችል 5-lipoxygenase inhibitor ነው። ቴፖክሳሊን በ COX-1፣ COX-2 እና 5-LOX ላይ በውሻዎች ውስጥ በተፈቀደው የሚመከረው የመድኃኒት መጠን ላይ በሰውነት ውስጥ የሚገታ እንቅስቃሴ አለው።Tepoxalin በአይጦች ውስጥ በሆድ ውስጥ በሚከሰት የጨረር ጨረር ምክንያት የሚከሰተውን እብጠት እና ማይክሮቫስኩላር እንቅስቃሴን ይከላከላል። ቴፖክሳሊን በWEHI 164 ሕዋሳት ውስጥ የሚገኘውን የቲዩመር ኒክሮሲስ ፋክተር አልፋ አፖፕቶሲስን በማዳከም የአንድ አንቲኦክሲዳንት ፣ pyrrolidine dithiocarbamate እንቅስቃሴን ያሻሽላል። |
| ሲፒዲ100601 | ቴንዳፕ | ቴኒዳፕ፣ እንዲሁም ሲፒ-66248 በመባልም የሚታወቀው፣ የ COX/5-LOX አጋቾቹ እና ሳይቶኪን የሚቀይር ፀረ-ብግነት መድሀኒት እጩ ተወዳዳሪ ነው፣ በPfizer ለሩማቶይድ አርትራይተስ ተስፋ ሰጭ ህክምና ሆኖ በመገንባት ላይ የነበረ፣ ነገር ግን Pfizer የገቢያ ፈቃድ ውድቅ ከተደረገ በኋላ እድገቱን አቆመ። በኤፍዲኤ እ.ኤ.አ. በ 1996 በጉበት እና በኩላሊት መርዛማነት ምክንያት ፣ ይህ በቲዮፊን ንጥረ ነገር ንጥረ-ነገር የመድኃኒት ሜታቦላይትስ (metabolites) ምክንያት ሲሆን ይህም የኦክስዲቲቭ ጉዳት ያስከትላል። |
| ሲፒዲ100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ልብ ወለድ, ኃይለኛ እና መራጭ ያልሆነ redox 5-lipoxygenase inhibitor በእብጠት እና በህመም ላይ ውጤታማ ነው. PF-4191834 በኤንዛይም እና በሴሎች ላይ የተመሰረቱ ምርመራዎች እንዲሁም በአይጥ እብጠት ሞዴል ውስጥ ጥሩ ጥንካሬን ያሳያል። የኢንዛይም ምርመራ ውጤቶች እንደሚያመለክቱት PF-4191834 ኃይለኛ 5-LOX inhibitor ነው, ከ IC (50) = 229 +/- 20 nM ጋር. በተጨማሪም፣ ለ 5-LOX በ12-LOX እና 15-LOX በግምት 300-fold selectivity አሳይቷል እና ወደ cyclooxygenase ኢንዛይሞች ምንም አይነት እንቅስቃሴ አያሳይም። በተጨማሪም PF-4191834 በሰው የደም ሴሎች ውስጥ 5-LOX ን ይከላከላል, በ IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| ሲፒዲ100599 | MK-886 | MK-886፣ L 663536 በመባልም ይታወቃል፣ የሉኪዮትሪን ተቃዋሚ ነው። ይህንንም ባለ 5-lipoxygenase activating ፕሮቲን (FLAP) በመዝጋት 5-lipoxygenase (5-LOX) በመከልከል እና አተሮስስክሌሮሲስን ለማከም ሊረዳ ይችላል። MK-886 cyclooxygenase-1 እንቅስቃሴን ይከለክላል እና የፕሌትሌት ስብስብን ያስወግዳል። MK-886 በሴል ዑደት ውስጥ ለውጦችን ያመጣል እና ከሃይፐርሲን ጋር የፎቶዳይናሚክ ሕክምና ከተደረገ በኋላ አፖፕቶሲስን ይጨምራል. MK-886 ዕጢ ኒክሮሲስ ፋክተር-አልፋ-የተፈጠረ ልዩነት እና አፖፕቶሲስን ያሻሽላል። |
| ሲፒዲ100598 | L-691816 | L 691816 የ 5-LO ምላሽን በብልቃጥ ውስጥም ሆነ በተለያዩ የ Vivo ሞዴሎች ውስጥ ኃይለኛ መከላከያ ነው። |
| ሲፒዲ100597 | CMI-977 | CMI-977፣ LPD-977 እና MLN-977 በመባልም የሚታወቁት 5-lipoxygenase inhibitor በሉኪዮትሪን ምርት ውስጥ ጣልቃ የሚገባ እና በአሁኑ ጊዜ ሥር የሰደደ የአስም በሽታን ለማከም እየተሰራ ነው። CMI-977 የ 5-lipoxygenase (5-LO) ሴሉላር ብግነት መንገድን ይከለክላል የሌኪዮቴሪያን መፈጠርን ለመግታት, ይህም በብሮንካይተስ አስም ውስጥ ቁልፍ ሚና ይጫወታል. |
| ሲፒዲ100596 | ሲጄ-13610 | CJ-13610 በአፍ የሚሠራ የ 5-lipoxygenase (5-LO) ተከላካይ ነው። CJ-13610 የ leukotriene B4 ባዮሲንተሲስን ይከለክላል እና የ IL-6 mRNA መግለጫን በማክሮፋጅስ ውስጥ ይቆጣጠራል። በቅድመ-ክሊኒካዊ የህመም ሞዴሎች ውስጥ ውጤታማ ነው. |
| ሲፒዲ100595 | BRP-7 | BRP-7 5-LO activating protein (FLAP) አጋቾች ነው። |
| ሲፒዲ100594 | TT15 | TT15 የ GLP-1R agonist ነው። |
| ሲፒዲ100593 | VU0453379 | VU0453379 ከ CNS-ፔኔትረንት ግሉካጎን የመሰለ peptide 1 ተቀባይ (GLP-1R) አወንታዊ አሎስቴሪክ ሞዱላተር (PAM) ነው። |
