Revefenacin

የኬሚካል ስም

1- (2- (3- ((4-carbamoylpiperidin-1-yl)ሜቲል)-ኤን-ሜቲልቤንዛሚዶ) ኤቲል) ፒፔሪዲን-4-yl [1,1'-biphenyl] -2-ylcarbamate

የፈገግታ ኮድ፡-

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/ሰ2-14፣28፣30H፣15-25H2፣1H3፣(H2፣36፣41)(H፣37፣43)

የኢንቺ ቁልፍ፡

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

ቁልፍ ቃል፡

Revefenacin፣ TD-4208፣ GSK-1160724፣ TD4208፣ TD 4208፣ GSK1160724፣ GSK 1160724፣ 864750-70-9

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)።

መግለጫ፡-

በ Vitro ውስጥ፡ የሬቬፈናሲን Kis 0.42፣ 0.32፣ 0.18፣ 0.56 እና 6.7 nM በሰው M1፣ M2፣ M3፣ M4 እና M5 ተቀባዮች በቅደም ተከተል ናቸው። በተግባራዊ ምርመራ፣ Revefenacin ከኪይ ማሰር ጋር ተመሳሳይ የሆኑ እገዳዎች ያለው ተግባራዊ ተቃዋሚ ሆኖ ይታያል። Revefenacin እንዲሁ ከሚለካው M3 biding Ki[1] ጋር ተመሳሳይ በሆነ ከ 0.1 nM ጋር ባለው የጊኒ አሳማ ገለልተኛ የአየር ቧንቧ ቀለበት ዝግጅት በአጎኒ-ያነሳሳው መኮማተርን ይከለክላል። በቪቮ ውስጥ፡ በሰመመን ውሾች ውስጥ፣ ሬቬፈናሲን ከቲዮትሮፒየም እና ከግላይኮፒሮኒየም ጋር በመሆን እስከ 24 ሰአታት የሚቆይ አሴቲልኮሊን የተፈጠረ ብሮንሆኮንስትሪክን መከልከልን ያመርታሉ። በማደንዘዣ አይጦች ውስጥ፣ ወደ ውስጥ ሲተነፍሱ ሬቬፈናሲን በመጠን ላይ የተመሰረተ የ24-ሰዓት ብሮንቶኮክቴክሽን በ methacholine-induced bronchoconstriction ላይ ያሳያል። የሚገመተው የ24-ሰዓት አቅም 45.0µg/mL እና ብሮንሆሴፕቲቭ ሃይሎች በቀን አንድ ጊዜ ከተወሰዱ ከ7 ቀናት በኋላ ይጠበቃሉ።

ዒላማ፡ mAChR