| ድመት # | የምርት ስም | መግለጫ |
| ሲፒዲ100501 | UNC2541 | UNC2541 በሴል ላይ የተመሰረተ ELISA ውስጥ ንዑስ-ማይክሮሞላር ማገጃ እንቅስቃሴን የሚያሳይ ኃይለኛ እና MerTK-ተኮር አጋቾች ነው። በተጨማሪም፣ እነዚህ ማክሮ ሳይክሎች በ MerTK ATP ኪስ ውስጥ እንደሚተሳሰሩ ለማሳየት የሜርቲኬ ፕሮቲን ከ11 ጋር ያለው የራጅ መዋቅር ተፈትቷል። UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM አሳይቷል; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| ሲፒዲ100745 | RU-302 | RU-302 በ tam ig1 ectodomain እና gas6 lg ጎራ መካከል ያለውን ግንኙነት በመዝጋት የ axl ዘጋቢ ሴል መስመሮችን እና ቤተኛ ታም ተቀባይ የካንሰር ሴል መስመሮችን የሚከለክል ልቦለድ ፓን-ታም አጋች ነው። |
| ሲፒዲ100744 | R916562 | |
| ሲፒዲ100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053፣ እንዲሁም DE-120 በመባልም የሚታወቀው፣ ከእርጥብ ዕድሜ ጋር የተያያዘ የማኩላር መበስበስን ለማከም የሚያስችል VEGF እና PDGF አጋቾች ነው። |
| ሲፒዲ100742 | SGI-7079 | SGI-7079 እምቅ ፀረ-ነቀርሳ እንቅስቃሴ ያለው ኃይለኛ እና መራጭ Axl inhibitor ነው። SGI-7079 በውጫዊ ጋዝ6 ሊጋንድ ውስጥ የ Axl ን ማግበርን በተሳካ ሁኔታ አግዶታል። SGI-7079 የዕጢ እድገትን በመጠኑ ጥገኛ አግዷል። Axl የ EGFR አጋቾቹን የመቋቋም አቅም ለማሸነፍ የታለመ ሕክምና ነው። |
| ሲፒዲ100741 | 2-D08 | 2-D08 ሱሞይላይዜሽን የሚከለክል ሰው ሰራሽ ፍላቮን ነው። 2-D08 ፀረ-ድምር እና የነርቭ መከላከያ ውጤት አሳይቷል |
| ሲፒዲ100740 | ዱበርማቲኒብ | Dubermatinib, TP-0903 በመባልም ይታወቃል, ኃይለኛ እና የተመረጠ የ AXL መከላከያ ነው. TP-0903 ግዙፍ አፖፕቶሲስን በ CLL B ሕዋሳት LD50 የናኖሞላር ክልሎች እሴቶችን ያመጣል። የ TP-0903 ከ BTK አጋቾች ጋር በማጣመር የ CLL B-cell apoptosis AXL ከመጠን በላይ መጨናነቅ ለተለያዩ ወኪሎች የመቋቋም ችሎታ ባገኙ በበርካታ ዕጢ ዓይነቶች ላይ በተደጋጋሚ የሚከሰት ጭብጥ ነው። የካንሰር ሕዋሳትን በቲፒ-0903 ማከም በበርካታ ሞዴሎች ውስጥ ያለውን የሜሴንቺማል ፊኖታይፕን በመገልበጥ እና የካንሰር ሴሎችን ከሌሎች የታለሙ ወኪሎች ጋር እንዲታከም ያበረታታል። የ TP-0903 አስተዳደር እንደ ነጠላ ወኪል ወይም ከ BTK አጋቾች ጋር በማጣመር የ CLL በሽተኞችን ለማከም ውጤታማ ሊሆን ይችላል። |
| ሲፒዲ100739 | NPS-1034 | NPS-1034 የነቃውን MET ተቀባይ እና በተዋሃደ ንቁ ሚውቴሽን የሚገታ ልቦለድ MET inhibitor ነው። NPS-1034፣ የተለያዩ የተዋሃዱ ንቁ ሚውቴሽን የ MET ቅርጾችን እና እንዲሁም ኤችጂኤፍ-ገብሯል የዱር አይነት METን ይከለክላል። NPS-1034 ገቢር የተደረገ METን የሚገልፁ ሴሎች መበራከትን በመከልከል እና ከእንዲህ ዓይነቶቹ ህዋሶች የተፈጠሩትን ዕጢዎች ወደ ኋላ መመለስን በመዳፊት xenograft ሞዴል በፀረ-angiogenic እና ፕሮ-አፖፖቲክ እርምጃዎች አስተዋውቋል። NPS-1034 በተጨማሪም በኤችጂኤፍ-አነሳሽነት የ MET ምልክትን የሴረም መኖር እና አለመኖርን አግዷል። በተለይም NPS-1034 የ MET አጋቾቹን SU11274፣ NVP-BVU972 እና PHA665752ን የሚቋቋሙ ሶስት የMET ልዩነቶችን ከልክሏል። |
| ሲፒዲ100738 | ግሌሳቲኒብ | ግሌሳቲኒብ፣ እንዲሁም MGCD-265 በመባልም የሚታወቀው፣ በአፍ ባዮአቪያል፣ ትንሽ-ሞለኪውል፣ ባለብዙ ኢላማ የተደረገ ታይሮሲን ኪናሴስ አጋች ሲሆን እምቅ አንቲኖፕላስቲክ እንቅስቃሴ ነው። MGCD265 የ c-Met መቀበያ (የሄፕታይተስ እድገት ፋክተር ተቀባይ) ጨምሮ የበርካታ ተቀባይ ታይሮሲን ኪናሴስ (RTKs) ፎስፈረስን ያገናኛል እና ይከለክላል። Tek / Tie-2 ተቀባይ; የደም ሥር endothelial ዕድገት ፋክተር ተቀባይ (VEGFR) ዓይነቶች 1, 2 እና 3; እና ማክሮፋጅ-አነቃቂ 1 ተቀባይ (MST1R ወይም RON). |
| ሲፒዲ100737 | ሲኢፒ-40783 | CEP-40783፣ እንዲሁም RXDX-106 በመባልም የሚታወቀው፣ ኃይለኛ፣ መራጭ እና በአፍ የሚገኝ የ AXL እና c-Met 7 nM እና 12 nM ያላቸው IC50 እሴት ያለው፣ ለጡት፣ ትንንሽ ላልሆነ ሕዋስ ሳንባ (NSCLC) በቅደም ተከተል , እና የጣፊያ ነቀርሳዎች. |
| ሲፒዲ1725 | ቤምሴንቲኒብ | BGB-324፣ እንዲሁም R428 ወይም Bemcentinib በመባልም ይታወቃል፣ የ Axl kinase የተመረጠ አነስተኛ ሞለኪውል አጋቾች ነው፣ ይህም የዕጢ ስርጭትን ለመግታት እና በሜታስታቲክ የጡት ካንሰር ሞዴሎች ውስጥ ህልውናን የሚያራዝም ነው። ተቀባይ ታይሮሲን ኪናሴ Axl በካንሰር እድገት፣ ወረራ፣ ሜታስታሲስ፣ መድሀኒት መቋቋም እና በታካሚ ሞት ላይ ትልቅ ሚና ሊጫወት ይችላል። R428 Axlን በዝቅተኛ ናኖሞላር እንቅስቃሴ ይከለክላል እና የAxl-ጥገኛ ክስተቶችን፣ Akt phosphorylation፣ የጡት ካንሰር ሕዋስ ወረራ እና ፕሮኢንፌክሽን ሳይቶኪን ምርትን ጨምሮ። |
| ሲፒዲ3545 | ጊልቴሪቲኒብ | ጊልቴሪቲኒብ፣ እንዲሁም ASP2215 በመባልም የሚታወቀው፣ ኃይለኛ FLT3/AXL inhibitor ነው፣ እሱም በኤኤምኤል ላይ ኃይለኛ የፀረ-ሉኪሚክ እንቅስቃሴን በሁለቱም ወይም በሁለቱም FLT3-ITD እና FLT3-D835 ሚውቴሽን አሳይቷል። ኢንቪትሮ ውስጥ፣ ከተሞከሩት 78 ታይሮሲን ኪናሴሶች መካከል፣ ASP2215 FLT3፣ LTK፣ ALK እና AXL kinasesን ከ50% በላይ በ 1 nM በ IC50 ዋጋ 0.29 nM ለFLT3 አግዷል፣ ከ c-KIT በ 800 እጥፍ የሚበልጥ ሃይል በግምት። ማይሎሱፕፕሬሽን ሊያስከትል ከሚችለው አደጋ ጋር የተያያዘው እገዳው. ASP2215 የ MV4-11 ሴሎችን እድገት አግዶታል፣ FLT3-ITDን፣ IC50 ዋጋ 0.92 nM፣ ከ pFLT3፣ pAKT፣ pSTAT5፣ pERK እና pS6 መከልከል ጋር ተያይዞ። ASP2215 በአጥንት መቅኒ ላይ ያለውን የዕጢ ሸክም በመቀነስ እና በ MV4-11 ህዋሶች በደም ስር የተተከሉ አይጦችን ህልውና አስረዝሟል። ASP2215 ኤኤምኤልን ለማከም ጥቅም ላይ ሊውል ይችላል። |
| ሲፒዲ100734 | UNC2881 | UNC2881 ኃይለኛ የ Mer kinase inhibitor ነው. UNC2281 የተረጋጋ ሜር ኪናሴ ፎስፈረስላይዜሽን ከ IC50 እሴት 22 nM ይከለክላል። በ UNC2281 የሚደረግ ሕክምና በEGF መካከለኛ የሆነ የቺሜሪክ መቀበያ ማበረታቻን ለመከልከል በቂ ነው የሜር ውስጠ-ህዋስ ዶሜይን ከ EGFR ውጪ ያለው ጎራ። በተጨማሪም UNC2881 በ collagen-induced platelet aggregation ን በከፍተኛ ሁኔታ ይከለክላል፣ይህም የአጋቾች ክፍል የፓቶሎጂካል thrombosisን ለመከላከል እና/ወይም ለማከም አገልግሎት ሊኖረው እንደሚችል ይጠቁማል። |
| ሲፒዲ100733 | UNC2250 | UNC2250 ኃይለኛ እና መራጭ Mer Kinase inhibitor ነው. በህያው ህዋሶች ላይ ሲተገበር UNC2250 ኢንዶጅን ሜርን በ IC50 9.8 nM እና በሊንጋንድ አነቃቂ የኪሜሪክ EGFR-Mer ፕሮቲን ማግበርን አግዷል። በ UNC2250 የተደረገው ህክምና በራብዶይድ እና ኤን.ኤስ.ኤል.ሲ. ቲዩመር ሴሎች ውስጥ የቅኝ ግዛት የመፍጠር አቅምን ቀንሷል፣ በዚህም የሚሰራ የፀረ-ቲሞር እንቅስቃሴን ያሳያል። ውጤቶቹ ካንሰር ላለባቸው ታካሚዎች ለህክምና መተግበሪያ UNC2250 ተጨማሪ ምርመራ ለማድረግ ምክንያታዊነት ይሰጣሉ. |
| ሲፒዲ100732 | LDC1267 | LDC1267 ኃይለኛ እና መራጭ TAM kinase inhibitor ነው። LDC1267 በMet፣ Aurora B፣ Lck፣ Src እና CDK8 ላይ ዝቅተኛ እንቅስቃሴን ያሳያል። LDC1267 በ NK ሕዋሳት ላይ የሚመረኮዝ የጡት ካንሰር እና የሜላኖማ ሜታስታሴስ በከፍተኛ ሁኔታ ቀንሷል። የቲኤኤም ታይሮሲን ኪናሴ ተቀባይ ተቀባይዎች ታይሮ3፣ አክስል እና ሜር (በተጨማሪም Mertk በመባልም የሚታወቁት) ለCbl-b በየቦታው የሚቀያየሩ ንጥረ ነገሮች ተብለው ተለይተዋል። የዱር-አይነት ኤንኬ ህዋሶች በአዲስ በተሰራ አነስተኛ ሞለኪውል TAM kinase inhibitor አማካኝነት የሚደረግ ሕክምና የቲራፒቲካል አቅምን ሰጥቷል፣ በ Vivo ውስጥ የፀረ-ሜታስታቲክ NK ሴል እንቅስቃሴን በብቃት ያሳድጋል። |
| ሲፒዲ100731 | ቢኤምኤስ-777607 | BMS-777607፣እንዲሁም BMS-817378 እና ASLAN-002 በመባል የሚታወቀው Met tyrosine kinase inhibitor፣ MET ታይሮሲን ኪናሴን ከፀረ-ኒዮፕላስቲክ እንቅስቃሴ ጋር ተከላካይ ነው። MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 ከ c-Met ፕሮቲን ወይም የሄፕታይተስ እድገት ፋክተር ተቀባይ (HGFR) ጋር ይጣመራል፣ የሄፕታይተስ እድገትን (HGF) ማሰርን ይከላከላል እና የ MET ምልክት ማድረጊያ መንገድን ያበላሻል። ይህ ወኪል c-Metን በሚገልጹ ዕጢ ሴሎች ውስጥ የሕዋስ ሞትን ሊያስከትል ይችላል። c-Met፣ ተቀባይ ታይሮሲን ኪናሴ ከመጠን በላይ የተጋለጠ ወይም በብዙ የዕጢ ሴል ዓይነቶች ውስጥ ተቀይሯል፣ በዕጢ ሴል ማባዛት፣ መትረፍ፣ ወረራ፣ እና ሜታስታሲስ እንዲሁም በዕጢ angiogenesis ውስጥ ትልቅ ሚና ይጫወታል። |
| ሲፒዲ100730 | Cabozantinib | Cabozantinib፣ እንዲሁም XL-184 ወይም BMS-907351 በመባልም የሚታወቀው፣ በአፍ ባዮአቫይል የሚገኝ፣ አነስተኛ ሞለኪውል ተቀባይ ታይሮሲን ኪናሴ (RTK) ተከላካይ ሲሆን እምቅ አንቲዮፕላስቲክ እንቅስቃሴ ነው። Cabozantinib ከበርካታ ታይሮሲን ተቀባይ ኪናሴስ ጋር በጥብቅ ይተሳሰራል እና ይከለክላል። በተለይም ካቦዛንታኒብ ለሄፕታይተስ እድገትን ተቀባይ ተቀባይ ተቀባይ (ሜት) እና የደም ሥር endothelial ዕድገት ፋክተር ተቀባይ ተቀባይ 2 (VEGFR2) ጠንካራ ቁርኝት ያለው ይመስላል ይህም የዕጢ እድገትን እና angiogenesisን እና ዕጢውን እንደገና መመለስን ያስከትላል። ካቦዛንታኒብ በዩኤስ ኤፍዲኤ በኖቬምበር 2012 ለሜዲላሪ ታይሮይድ ካንሰር ሕክምና ተቀባይነት አግኝቷል። |
