FXR

ድመት # የምርት ስም መግለጫ
ሲፒዲ9470 ኦቤቲክ-አሲድ ኦቤቲኮሊክ አሲድ (INT747፤ 6-ECDCA) የቾሊክ አሲድ ልቦለድ የተገኘ ልብ ወለድ ነው፣ እሱም እንደ ኃይለኛ እና መራጭ FXR agonist የሚያገለግል በ Vivo rat of cholestasis ውስጥ አንቲኮሌሬቲክ እንቅስቃሴን ያሳያል። የደም ቧንቧ ለስላሳ የጡንቻ ሕዋስ እብጠትን እና ፍልሰትን ይከላከላል እንዲሁም adipocyte ልዩነትን ያበረታታል እና በ Vivo ውስጥ የ adipose cell ተግባርን ይቆጣጠራል።
ሲፒዲ100579 ፌክሳራሚን ፌክሳራሚን የፋርኔሶይድ ኤክስ ተቀባይ (FXR) ተቀባይ ሲሆን ይህም የቢሌ-አሲድ ውህደትን፣ ውህደትን እና ትራንስፖርትን እንዲሁም በጉበት እና አንጀት ውስጥ በሚደረጉ ድርጊቶች የሊፕድ ሜታቦሊዝምን ይቆጣጠራል። Fexaramine ከተፈጥሯዊ ውህዶች ይልቅ ለ FXR 100 እጥፍ የበለጠ ቅርበት አለው እና በ FXR ላይ ያለውን የጂኖሚክ ኢላማዎች እና አስገዳጅ ቦታን ገልጿል። በአፍ ለአይጦች በሚሰጥበት ጊዜ ፌክሳራሚን በአንጀት ውስጥ ባሉ የ FXR ተቀባዮች በኩል የተመረጡ እርምጃዎችን ሠራ።
ሲፒዲ100577 ሊቶኮሊክ-አሲድ ሌቫሎርፋን፣ እንዲሁም ሌቫሎርፋን ታርታቴ (ዩኤስኤኤን) በመባልም የሚታወቅ፣ እንደ ኦፒዮይድ አናሌጅሲክ እና ኦፒዮይድ ተቃዋሚ/አንቲዶት የሚያገለግል የሞርፊናን ቤተሰብ የኦፒዮይድ ሞዱለር ነው። እንደ μ-opioid ተቀባይ (MOR) ተቃዋሚ እና የκ-opioid ተቀባይ ተቀባይ (KOR) ተቃዋሚ ሆኖ ይሠራል እና በዚህ ምክንያት እንደ ሞርፊን ያሉ የበለጠ ውስጣዊ እንቅስቃሴ ያላቸው የጠንካራ ወኪሎች ተፅእኖን ያግዳል እና በተመሳሳይ ጊዜ የህመም ማስታገሻዎችን ያመነጫል። . የKOR ተዋጊ እንደመሆኖ ሌቫሎርፋን በበቂ መጠን ከባድ የአእምሮ ምላሾችን ለምሳሌ ቅዠት፣ መለያየት፣ እና ሌሎች የስነ-ልቦና ተፅእኖዎች፣ dyphoria፣ ጭንቀት፣ ግራ መጋባት፣ መፍዘዝ፣ ግራ መጋባት፣ የመረበሽ ስሜት፣ የስካር ስሜት እና አስገራሚ፣ ያልተለመደ ወይም የሚረብሹ ህልሞችን ጨምሮ። . (ምንጭ፡ https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan)
ሲፒዲ100575 Turofexorate-Isoropyl Turofexorate isopropyl፣ እንዲሁም WAY-362450 እና XL335 በመባልም የሚታወቁት የፋርኔሶይድ ኤክስ ተቀባይ (FXR) (ኢሲ(50) = 4 nM፣ Eff = 149%)፣ የጉበት እብጠትን የሚያዳክም ከፍተኛ ሃይለኛ፣ መራጭ እና የቃል ገባሪ ገጸ ባህሪ ነው። እና ፋይብሮሲስ በ murine ሞዴል ውስጥ የአልኮል ያልሆኑ steatohepatitis
ሲፒዲ100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X ተቀባይ (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。
ሲፒዲ1549 Tropifexor Tropifexor የ FXR ልቦለድ እና ከፍተኛ ኃይል ያለው ባለ EC50 የ0.2 nM ነው።
እ.ኤ.አ

ያግኙን

ጥያቄ

የቅርብ ጊዜ ዜናዎች

  • በ2018 በፋርማሲዩቲካል ምርምር ውስጥ ያሉ 7ቱ አዝማሚያዎች

    በፋርማሲዩቲካል ምርምር ውስጥ ከፍተኛ 7 አዝማሚያዎች እኔ...

    ፈታኝ በሆነ የኢኮኖሚ እና የቴክኖሎጂ አከባቢ ውስጥ ለመወዳደር በየጊዜው እየጨመረ የሚሄደው ጫና ውስጥ በመሆናቸው፣ የፋርማሲዩቲካል እና የባዮቴክ ኩባንያዎች ወደፊት ለመቀጠል በR&D ፕሮግራሞቻቸው ላይ ያለማቋረጥ ማደስ አለባቸው።

  • ARS-1620፡ ተስፋ ሰጪ አዲስ ለKRAS-mutant cancers አጋቾች

    ARS-1620፡ ተስፋ ሰጪ አዲስ መከላከያ ለኬ...

    በሴል ውስጥ የታተመ ጥናት እንደሚያሳየው ተመራማሪዎች በአይጦች ውስጥ የዕጢ ማገገምን የሚያስከትል ARS-1602 የተባለ ልዩ ለ KRASG12C ልዩ መከላከያ ፈጥረዋል. "ይህ ጥናት የሚውቴሽን KRAS ሊሆን እንደሚችል በ Vivo ማስረጃ ያቀርባል ...

  • AstraZeneca ለኦንኮሎጂ መድሃኒቶች የቁጥጥር ማበረታቻ ይቀበላል

    AstraZeneca የቁጥጥር ማበረታቻ ይቀበላል ለ...

    የአሜሪካ እና የአውሮፓ ተቆጣጣሪዎች ለመድኃኒቶቹ የቁጥጥር ማቅረቢያዎችን ከተቀበሉ በኋላ አስትራዜኔካ ማክሰኞ ማክሰኞ ለኦንኮሎጂ ፖርትፎሊዮ ድርብ ማበረታቻ አግኝቷል። ይህም ለእነዚህ መድሃኒቶች ተቀባይነት ለማግኘት የመጀመሪያው እርምጃ ነው። ...

WhatsApp የመስመር ላይ ውይይት!