ድመት # | የምርት ስም | መግለጫ |
ሲፒዲ9470 | ኦቤቲክ-አሲድ | ኦቤቲኮሊክ አሲድ (INT747፤ 6-ECDCA) የቾሊክ አሲድ ልቦለድ የተገኘ ልብ ወለድ ነው፣ እሱም እንደ ኃይለኛ እና መራጭ FXR agonist የሚያገለግል በ Vivo rat of cholestasis ውስጥ አንቲኮሌሬቲክ እንቅስቃሴን ያሳያል። የደም ቧንቧ ለስላሳ የጡንቻ ሕዋስ እብጠትን እና ፍልሰትን ይከላከላል እንዲሁም adipocyte ልዩነትን ያበረታታል እና በ Vivo ውስጥ የ adipose cell ተግባርን ይቆጣጠራል። |
ሲፒዲ100579 | ፌክሳራሚን | ፌክሳራሚን የፋርኔሶይድ ኤክስ ተቀባይ (FXR) ተቀባይ ሲሆን ይህም የቢሌ-አሲድ ውህደትን፣ ውህደትን እና ትራንስፖርትን እንዲሁም በጉበት እና አንጀት ውስጥ በሚደረጉ ድርጊቶች የሊፕድ ሜታቦሊዝምን ይቆጣጠራል። Fexaramine ከተፈጥሯዊ ውህዶች ይልቅ ለ FXR 100 እጥፍ የበለጠ ቅርበት አለው እና በ FXR ላይ ያለውን የጂኖሚክ ኢላማዎች እና አስገዳጅ ቦታን ገልጿል። በአፍ ለአይጦች በሚሰጥበት ጊዜ ፌክሳራሚን በአንጀት ውስጥ ባሉ የ FXR ተቀባዮች በኩል የተመረጡ እርምጃዎችን ሠራ። |
ሲፒዲ100577 | ሊቶኮሊክ-አሲድ | ሌቫሎርፋን፣ እንዲሁም ሌቫሎርፋን ታርታቴ (ዩኤስኤኤን) በመባልም የሚታወቅ፣ እንደ ኦፒዮይድ አናሌጅሲክ እና ኦፒዮይድ ተቃዋሚ/አንቲዶት የሚያገለግል የሞርፊናን ቤተሰብ የኦፒዮይድ ሞዱለር ነው። እንደ μ-opioid ተቀባይ (MOR) ተቃዋሚ እና የκ-opioid ተቀባይ ተቀባይ (KOR) ተቃዋሚ ሆኖ ይሠራል እና በዚህ ምክንያት እንደ ሞርፊን ያሉ የበለጠ ውስጣዊ እንቅስቃሴ ያላቸው የጠንካራ ወኪሎች ተፅእኖን ያግዳል እና በተመሳሳይ ጊዜ የህመም ማስታገሻዎችን ያመነጫል። . የKOR ተዋጊ እንደመሆኖ ሌቫሎርፋን በበቂ መጠን ከባድ የአእምሮ ምላሾችን ለምሳሌ ቅዠት፣ መለያየት፣ እና ሌሎች የስነ-ልቦና ተፅእኖዎች፣ dyphoria፣ ጭንቀት፣ ግራ መጋባት፣ መፍዘዝ፣ ግራ መጋባት፣ የመረበሽ ስሜት፣ የስካር ስሜት እና አስገራሚ፣ ያልተለመደ ወይም የሚረብሹ ህልሞችን ጨምሮ። . (ምንጭ፡ https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan) |
ሲፒዲ100575 | Turofexorate-Isoropyl | Turofexorate isopropyl፣ እንዲሁም WAY-362450 እና XL335 በመባልም የሚታወቁት የፋርኔሶይድ ኤክስ ተቀባይ (FXR) (ኢሲ(50) = 4 nM፣ Eff = 149%)፣ የጉበት እብጠትን የሚያዳክም ከፍተኛ ሃይለኛ፣ መራጭ እና የቃል ገባሪ ገጸ ባህሪ ነው። እና ፋይብሮሲስ በ murine ሞዴል ውስጥ የአልኮል ያልሆኑ steatohepatitis |
ሲፒዲ100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X ተቀባይ (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。 |
ሲፒዲ1549 | Tropifexor | Tropifexor የ FXR ልቦለድ እና ከፍተኛ ኃይል ያለው ባለ EC50 የ0.2 nM ነው። |