ባርዶክሶሎን

የኬሚካል ስም

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4, 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic acid

የፈገግታ ኮድ፡-

ሲ ሲ ])[H])ሐ)ሐ(ኦ)=ኦ)ሐ)4ሐ)5[H])ሐ(C(C#N)=ሐ[C@]5(ሐ)C4=CC3=ኦ)=ኦ

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28 (5) 15-18 (17-32) 24 (34) 27 (3,4) 21 (28) 8-9-29 (22,30) 6 / h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

የኢንቺ ቁልፍ፡

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

ቁልፍ ቃል፡

Bardoxolone፣ RTA 402፣ CCDO፣ RTA-402፣ RTA402፣ 218600-44-3

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)።

መግለጫ፡-

በ Bardoxolone methyl-የታከሙት ዝንጀሮዎች የሚገኙ የኩላሊት ክፍሎች በቡድን ውስጥ ተመሳሳይ የኤምአርኤን መግለጫ ቢኖራቸውም የሜጋሊን ፕሮቲን አገላለጽ ቀንሷል። የሜጋሊን ፕሮቲን አገላለጽ በእይታ መቀነስ በዴንሲቶሜትሪ ትንታኔዎች የተረጋገጠ ሲሆን ይህም የ Bardoxolone methyl አስተዳደር በጦጣ ኩላሊት ውስጥ ያለውን የሜጋሊን ፕሮቲን ስሜት በከፍተኛ ሁኔታ እንደቀነሰ ያሳያል። የ Bardoxolone methyl አስተዳደር በኩላሊቱ ውስጥ ያለውን የኩቢሊን ፕሮቲን ወይም በኩላሊት ውስጥ ያለውን የ mRNA መግለጫን አይጎዳውም ። Bardoxolone methyl የሚተዳደረው creatinine ዝንጀሮዎች ውስጥ ያለውን creatinine ክሊራንስ በመነሻ ደረጃ ላይ እና ቀን 28 ላይ በተሽከርካሪ-ሕክምና እንስሳት ውስጥ በጣም የተለየ ነበር. 28 ቀናት Bardoxolone methyl አስተዳደር, የሽንት አልቡሚን-ወደ-creatinine ሬሾዎች (UACRs) በኋላ, የ 24-ሰዓት ሽንት የሚወሰነው. ተሽከርካሪ ከሚቀበሉ እንስሳት ጋር ሲወዳደር በከፍተኛ ሁኔታ ጨምሯል። ማስታወሻ፣ UACRs በተሽከርካሪ በሚታከሙ እንስሳት 53.3% ይቀንሳል እና በ Bardoxolone methyl-treated ጦጣዎች 27.9% ጨምሯል። ወንድ C57BL/6J አይጦች በኤችኤፍዲ አመጋገብ ወቅት (HFD/BARD) በአፍ BARD ይሰጣሉ፣ ከፍተኛ ቅባት ያለው አመጋገብ (ኤችኤፍዲ) ወይም ዝቅተኛ ቅባት ያለው አመጋገብ (LFD) ለ21 ሳምንታት ይመገባሉ። ከኤልኤፍዲ አይጦች ጋር ሲነጻጸር፣ ኤችኤፍዲ አይጦች በF4/80 ዘውድ መሰል መዋቅሮች (+95%፣ p) ላይ ጉልህ የሆነ ጭማሪ አላቸው።<0.001)፣ ይህም በ BARD (-50%፣ ገጽ<0.01) በተመሳሳይ፣ የኤፍ 4/80 ኢንተርስቴሽናል ማክሮፋጅስ ብዛት በHFD አይጦች በ98 በመቶ ከፍ ያለ ነው።<0.001) ከኤልኤፍዲ አይጦች ጋር ሲነጻጸር እና በ32% (ገጽ<0.01) ከኤችኤፍዲ/BARD አይጦች[4] ጋር ሲነጻጸር።

ዒላማ: Nrf-2