| ድመት # | የምርት ስም | መግለጫ |
| ሲፒዲ100904 | Voruciclib | ቮሩሲክሊብ፣ እንዲሁም P1446A-05 በመባልም የሚታወቀው፣ ለሳይክሊን-ጥገኛ kinase 4 (CDK4) ልዩ የሆነ የፕሮቲን ኪናሴ ማገጃ ነው። CDK4 inhibitor P1446A-05 በተለይ CDK4-mediated G1-S ደረጃ ሽግግርን ይከለክላል፣የሴል ብስክሌትን ይይዛል እና የካንሰር ሴል እድገትን ይከለክላል። ሴሪን/threonine kinase CDK4 የሚገኘው በዲ-አይነት G1 ሳይክሊኖች ስብስብ ውስጥ የሚገኝ ሲሆን በሚቲኦሎጂካል ማነቃቂያ ላይ የሚነቃው የመጀመሪያው ኪናሴ ሲሆን ይህም ሴሎችን ከ quiescent ደረጃ ወደ G1/S የእድገት ብስክሌት ደረጃ በመልቀቅ; የሲዲኬ-ሳይክሊን ኮምፕሌክስ ሬቲኖብላስቶማ (Rb) ቅጂ በጂ 1 መጀመሪያ ላይ ፎስፈረስ እንዲለጠፍ ታይቷል፣ ሂስቶን ዴአቴይላሴን (HDAC) በማፈናቀል እና ግልባጭ ጭቆናን በመከልከል። |
| ሲፒዲ100905 | አልቮሲዲብ | አልቮሲዲብ ሰው ሰራሽ ኤን-ሜቲልፒፔሪዲኒል ክሎሮፌኒል ፍላቮን ውህድ ነው። እንደ ሳይክሊን-ጥገኛ kinase አጋቾች ፣ አልቮሲዲብ የሳይክሊን-ጥገኛ kinases (CDKs) ፎስፈረስላይዜሽን በመከላከል እና የሳይክሊን D1 እና D3 አገላለጾችን በመቆጣጠር የጂ 1 ሴል ዑደት እንዲቆም እና አፖፕቶሲስን ያስከትላል። ይህ ወኪል የአዴኖሲን ትራይፎስፌት እንቅስቃሴን ተወዳዳሪ የሆነ መከላከያ ነው። ይህንን ወኪል በመጠቀም ንቁ ክሊኒካዊ ሙከራዎችን ወይም የተዘጉ ክሊኒካዊ ሙከራዎችን ያረጋግጡ። |
| ሲፒዲ100906 | BS-181 | BS-181 ለCDK7 በከፍተኛ ደረጃ የተመረጠ የሲዲኬ ማገጃ ሲሆን IC(50) 21 nmol/L ነው። የሌሎች ሲዲኬዎች እና ሌሎች 69 ኪናሴዎች ሙከራ እንደሚያሳየው BS-181 ሲዲኬ2ን ከ1 ማይክሮሞል/ሊ በታች በሆነ መጠን መከልከሉን ሲዲK2 ከCDK7 በ35 እጥፍ ያነሰ አቅም ያለው (IC(50) 880 nmol/L) ታግዷል። በኤምሲኤፍ-7 ሴሎች ውስጥ BS-181 የሲዲኬ7 ንኡስ ንጣፎችን ፎስፈረስላይዜሽን ይከለክላል ፣ የሕዋስ ዑደት እንዲቆም እና የካንሰር ሕዋሳትን እድገትን ለመግታት አፖፕቶሲስን ያበረታታል እና በ Vivo ውስጥ የፀረ-ነቀርሳ ተፅእኖዎችን አሳይቷል። |
| ሲፒዲ100907 | ሪቪሲክሊብ | Riviciclib, P276-00 በመባልም ይታወቃል, የፍላቮን እና ሳይክሊን ጥገኛ ኪኒዝ (ሲዲኬ) መከላከያ ነው እምቅ አንቲኖፕላስቲክ እንቅስቃሴ. P276-00 በሴል ዑደት እና በሴሉላር መስፋፋት ውስጥ ቁልፍ ሚና የሚጫወቱትን Cdk4/cyclin D1፣ Cdk1/cyclin B እና Cdk9/cyclin T1፣ serine/threonine kinasesን በመምረጥ ይከለክላል። የእነዚህ ኪንሶች መከልከል በ G1/S ሽግግር ወቅት የሕዋስ ዑደት እንዲቆም ያደርገዋል, በዚህም ወደ አፖፕቶሲስ መነሳሳት እና የእጢ ሴል ስርጭትን መከልከልን ያስከትላል. |
| ሲፒዲ100908 | MC180295 | MC180295 በጣም የተመረጠ CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM) ነው። (MC180295 በብልቃጥ ውስጥ ሰፊ የፀረ-ካንሰር እንቅስቃሴ አለው እና በ vivo ካንሰር ሞዴሎች ውስጥ ውጤታማ ነው ። በተጨማሪም ፣ CDK9 inhibition ወደ የበሽታ ተከላካይ መቆጣጠሪያ α-PD-1 ኢንቫይኦ ያዳብራል ፣ይህም ለካንሰር ኤፒጄኔቲክ ሕክምና ጥሩ ኢላማ ያደርገዋል። |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ኃይለኛ እና የተመረጠ CDK9 አጋቾች ነው። LDC000067 በ ATP-ተወዳዳሪ እና መጠን-ጥገኛ በሆነ መልኩ በብልቃጥ ግልባጭ መገልበጥ ታግዷል። በLDC000067 የታከሙ ሴሎች የጂን አገላለጽ መገለጽ የአጭር ጊዜ ዕድሜ ያላቸው ኤምአርኤንዎች መራጭ ቅነሳን አሳይቷል፣ ይህም የማባዛት እና የአፖፕቶሲስን አስፈላጊ ተቆጣጣሪዎች ጨምሮ። የዲ ኖቮ አር ኤን ኤ ውህደት ትንተና የሲዲኬ9 ሰፊ አዎንታዊ ሚና ይጠቁማል። በሞለኪውላር እና በሴሉላር ደረጃ፣ LDC000067 የሲዲኬ9 መከልከል ባህሪያትን ተባዝቷል ለምሳሌ አር ኤን ኤ ፖሊመሬሴን II በጂኖች ላይ ቆም ብሎ ማቆም እና ከሁሉም በላይ ደግሞ በካንሰር ሕዋሳት ውስጥ አፖፕቶሲስን ማነሳሳት። LDC000067 የ P-TEFb ጥገኛን በብልቃጥ ግልባጭ ይከለክላል። ከ BI 894999 ጋር በማጣመር አፖፕቶሲስን በብልቃጥ እና ኢንቫይኦ ያነሳሳል። |
| ሲፒዲ100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ኃይለኛ እና መራጭ CDK8 inhibitor በኤኤምኤል ሴሎች ውስጥ የሚሰራ ከፍተኛ የሴሪን ፎስፈረስየሌሽን የSTAT1 እና STAT5 ግብይት ጎራዎች። EL120-34A የ STAT1 S727 እና STAT5 S726 በብልቃጥ ውስጥ ባሉ የካንሰር ህዋሶች ውስጥ phosphorylation ን ይከላከላል። ያለማቋረጥ፣ የSTATs- እና NUP98-HOXA9-ጥገኛ ግልባጭ ደንብ በ Vivo ውስጥ እንደ ዋነኛ የድርጊት ዘዴ ተስተውሏል። |
| ሲፒዲቢ1540 | MSC2530818 | MSC2530818 እምቅ፣ መራጭ እና በአፍ ባዮአቪያል CDK8 Inhibitor ከ CDK8 IC50 = 2.6 nM; የሰው PK ትንበያ፡ Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4 ሰአት; ረ > 75% |
| ሲፒዲቢ1574 | CYC-065 | CYC065 ሁለተኛ-ትውልድ ነው፣ በአፍ የሚገኝ ATP-ተወዳዳሪ CDK2/CDK9 ኪናሴስ ከሚችለው አንቲኖፕላስቲክ እና ኬሞፕሮቴክቲቭ እንቅስቃሴዎች ጋር። |
| ሲፒዲቢ1594 | THZ531 | THZ531 ኮቫልንት CDK12 እና CDK13 covalent inhibitor ነው። ሳይክሊን-ጥገኛ kinases 12 እና 13 (CDK12 እና CDK13) የጂን ቅጂን በመቆጣጠር ረገድ ወሳኝ ሚና ይጫወታሉ። |
| ሲፒዲቢ1587 | THZ2 | THZ2፣ የTHZ1 አናሎግ፣ Triple-negative የጡት ካንሰርን (TNBC) ለማከም የሚያስችል አቅም ያለው፣ ይህ ሃይለኛ እና መራጭ CDK7 አጋቾቹ ሲሆን ይህም የTHZ1ን በሰውነት ውስጥ ያለውን አለመረጋጋት የሚያሸንፍ ነው። IC50፡ CDK7= 13.9 nM; TNBC ሕዋሳት= 10 nM |
