SOS1

KAT #	Produk Naam	Beskrywing
CPD10 000	BI-3406	BI-3406 is 'n kragtige en selektiewe SOS1::KRAS-inhibeerder (IC50=5 nM), wat 'n nuwe benadering vir die behandeling van KRAS-gedrewe gewasse oopmaak. BI 3406 bind selektief aan SOS1 en blokkeer die interaksie met KRAS, ongeag die KRAS-mutasie. BI 3406 veroorsaak RAS GTP en pERK vermindering en inhibeer selgroei van KRAS gemuteerde sellyne, wat die meeste van die tipiese KRAS mutasies dra (bv. G12D, G12V, G13D en ander). BI 3406, wanneer oraal toegedien aan tumordraende muise, veroorsaak 'n dosisafhanklike tumor statiese effek wat omgeskakel kan word in regressies wanneer dit gekombineer word met MEK1 inhibisie
CPD2807	BAAI-293	BAY-293 is 'n kragtige SOS1-inhibeerder wat RAS-aktivering blokkeer deur ontwrigting van die RAS-SOS1-interaksie. BAY-293) inhibeer selektief die KRAS-SOS1-interaksie met 'n IC50 van 21 nM en is 'n waardevolle chemiese sonde vir toekomstige ondersoeke.