| CPD10 000 | BI-3406 | BI-3406 is 'n kragtige en selektiewe SOS1::KRAS-inhibeerder (IC50=5 nM), wat 'n nuwe benadering vir die behandeling van KRAS-gedrewe gewasse oopmaak. BI 3406 bind selektief aan SOS1 en blokkeer die interaksie met KRAS, ongeag die KRAS-mutasie. BI 3406 veroorsaak RAS GTP en pERK vermindering en inhibeer selgroei van KRAS gemuteerde sellyne, wat die meeste van die tipiese KRAS mutasies dra (bv. G12D, G12V, G13D en ander). BI 3406, wanneer oraal toegedien aan tumordraende muise, veroorsaak 'n dosisafhanklike tumor statiese effek wat omgeskakel kan word in regressies wanneer dit gekombineer word met MEK1 inhibisie |
