| KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
| CPD100608 | ASK1-Inhibeerder-10 | ASK1 Inhibitor 10 is 'n oraal biobeskikbare inhibeerder van apoptose seinregulerende kinase 1 (ASK1). Dit is selektief vir ASK1 oor ASK2 sowel as MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ en B-RAF. Dit inhibeer streptozotosien-geïnduseerde toenames in JNK en p38 fosforilering in INS-1 pankreas β-selle op 'n konsentrasie-afhanklike wyse. |
| CPD100607 | K811 | K811 is 'n ASK1-spesifieke inhibeerder wat oorlewing in 'n muismodel van amiotrofiese laterale sklerose verleng. K811 het selproliferasie doeltreffend in sellyne met hoë ASK1-uitdrukking en in HER2-ooruitdrukking GC-selle voorkom. Behandeling met K811 het die groottes van xenograft-gewasse verminder deur proliferasiemerkers af te reguleer. |
| CPD100606 | K812 | K812 is 'n ASK1-spesifieke inhibeerder wat ontdek is om oorlewing te verleng in 'n muismodel van amiotrofiese laterale sklerose. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A is 'n kragtige en selektiewe ASK1 inhibeerder (IC50 = 93 nM). Dit blokkeer LPS-geïnduseerde ASK1- en p38-fosforilering in gekweekte muisastrosiete en onderdruk neuro-inflammasie in 'n muis EAE-model. MSC 2032964A is oraal biobeskikbaar en breinpenetrant. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ook bekend as GS-4997, is 'n oraal biobeskikbare inhibeerder van apoptose seinregulerende kinase 1 (ASK1), met potensiële anti-inflammatoriese, antineoplastiese en anti-fibrotiese aktiwiteite. GS-4997 teiken en bind aan die katalitiese kinase-domein van ASK1 op 'n ATP-mededingende wyse, waardeur die fosforilering en aktivering daarvan voorkom. GS-4997 verhoed die produksie van inflammatoriese sitokiene, reguleer die uitdrukking van gene wat by fibrose betrokke is, onderdruk oormatige apoptose en inhibeer sellulêre proliferasie. |
