| KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ook bekend as H-PGDS Inhibeerder I, is 'n Prostaglandien D Sintase (hematopoietiese tipe) Inhibeerder. MDK36122 het geen kodenaam nie, en het CAS#1033836-12-2. Die laaste 5-syfer is vir naam gebruik vir maklike kommunikasie. MDK36122 blokkeer HPGDS selektief (IC50s = 0.7 en 32 nM in onderskeidelik ensiem- en sellulêre toetse) met min aktiwiteit teen die verwante menslike ensieme L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 en 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalien | Tepoksalien, ook bekend as ORF-20485; RWJ-20485; is 'n 5-lipoksigenase inhibeerder moontlik vir die behandeling van asma, osteoartritis (OA). Tepoksalien het in vivo inhiberende aktiwiteit teen COX-1, COX-2 en 5-LOX by honde teen die huidige goedgekeurde aanbevole dosis. Tepoksalien inhibeer inflammasie en mikrovaskulêre disfunksie wat deur abdominale bestraling by rotte veroorsaak word. Tepoksalien verhoog die aktiwiteit van 'n antioksidant, pirrolidien-ditiokarbamaat, om tumornekrosefaktor alfa-geïnduseerde apoptose in WEHI 164-selle te verswak. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ook bekend as CP-66248, is 'n COX/5-LOX-inhibeerder en sitokienmodulerende anti-inflammatoriese middelkandidaat wat onder ontwikkeling was deur Pfizer as 'n belowende potensiële behandeling vir rumatoïede artritis, maar Pfizer het ontwikkeling gestaak nadat bemarkingsgoedkeuring afgekeur is deur die FDA in 1996 as gevolg van lewer- en niertoksisiteit, wat toegeskryf is aan metaboliete van die geneesmiddel met 'n tiofeendeel wat oksidatiewe skade veroorsaak het. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 is 'n nuwe, kragtige en selektiewe nie-redoks 5-lipoksigenase inhibeerder wat effektief is in inflammasie en pyn. PF-4191834 vertoon goeie krag in ensiem- en sel-gebaseerde toetse, sowel as in 'n rotmodel van akute inflammasie. Ensiemtoetsresultate dui daarop dat PF-4191834 'n kragtige 5-LOX inhibeerder is, met 'n IC(50) = 229 +/- 20 nM. Verder het dit ongeveer 300-voudige selektiwiteit vir 5-LOX oor 12-LOX en 15-LOX getoon en toon geen aktiwiteit teenoor die siklooksigenase-ensieme nie. Daarbenewens inhibeer PF-4191834 5-LOX in menslike bloedselle, met 'n IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ook bekend as L 663536, is 'n leukotriene-antagonis. Dit kan dit doen deur die 5-lipoksigenase-aktiverende proteïen (FLAP) te blokkeer, en sodoende 5-lipoksigenase (5-LOX) te inhibeer, en kan help met die behandeling van aterosklerose. MK-886 inhibeer siklooksigenase-1-aktiwiteit en onderdruk bloedplaatjie-aggregasie. MK-886 veroorsaak veranderinge in selsiklus en verhoog apoptose na fotodinamiese terapie met hiperisien. MK-886 verhoog tumor nekrose faktor-alfa-geïnduseerde differensiasie en apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 is 'n kragtige inhibeerder van die 5-LO reaksie beide in vitro en in 'n reeks in vivo modelle. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ook bekend as LPD-977 en MLN-977, is 'n kragtige 5-lipoksigenase-inhibeerder wat ingryp in die produksie van leukotriene en word tans ontwikkel vir die behandeling van chroniese asma. CMI-977 inhibeer die 5-lipoksigenase (5-LO) sellulêre ontstekingsweg om die generering van leukotriene te blokkeer, wat 'n sleutelrol speel om brongiale asma te veroorsaak. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 is 'n oraal aktiewe inhibeerder van 5-lipoksigenase (5-LO). CJ-13610 inhibeer die biosintese van leukotriene B4 en reguleer die IL-6 mRNA uitdrukking in makrofage. Dit is doeltreffend in prekliniese modelle van pyn. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 is 'n 5-LO-aktiverende proteïen (FLAP) inhibeerder. |
