prenieltransferase

KAT #	Produk Naam	Beskrywing
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 is 'n kragtige prenieltransferase-inhibeerder. AZD-3409 het hoër sterkte as lonafarnib getoon. Die gemiddelde IC(50) vir sitotoksisiteit van AZD3409 was onderskeidelik 510 in MEF-selle, 10,600 in A549-selle en 6,170 in MCF7-selle. In hierdie selle het die IC(50) vir FTase-aktiwiteit van AZD3409 gewissel van 3.0 tot 14.2 nM en van lonafarnib van 0.26 tot 31.3 nM. AZD3409 inhibeer farnesilering tot 'n hoër mate as geranielgeranilering. Beide inhibisie van farnesilering en geranylgeranilering kon nie met die antiproliferatiewe aktiwiteit van die geneesmiddel gekorreleer word nie. AZD3409 kan aktief wees in gefitinib-weerstandige borskarsinoom.