PRN1008

Chemiese naam:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoksifeniel)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidien-1-yl)piperidine-1-karboniel)-4 -metiel-4-(4-(oksetaan-3-yl)piperasien-1-yl)pent-2-enenitriel

SMILES Kode:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi-kode:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi-sleutel:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Sleutelwoord:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Berging:0 - 4°C vir korttermyn (dae tot weke), of -20°C vir langtermyn (maande).

Beskrywing:

PRN1008 is 'n kragtige, selektiewe en omkeerbare kovalente inhibeerder van BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) met uitgebreide PD-effekte in vivo. PRN1008 was veilig en goed verdra na enkel en 10 dae dosering by mense. Dosering om > 90% besetting te bereik na 'n dosis lei tot konsekwente en langdurige teikenbesetting. BTK-teikendekking met 'n daaglikse dosis van ≥300mg het terapeutiese vlakke bereik gebaseer op translasiestudies in 'n rotmodel van artritis. Hierdie data ondersteun voortgesette ontwikkeling van PRN1008 as 'n terapeutiese middel vir rumatoïede artritis.

Teiken: BTK