Poziotinib
Produkbesonderhede
Produk Tags
| Pakgrootte | Beskikbaarheid | Prys (USD) |
| 1g | In voorraad | 790 |
| Meer groottes | Kry kwotasies | Kry kwotasies |
Chemiese naam:
1-(4-((4-((3,4-dichloor-2-fluorfeniel)amino)-7-metoksikinasolien-6-yl)oksi)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-on
SMILES Kode:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
InChi-kode:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)
InChi-sleutel:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Sleutelwoord:
Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO
Berging:0 - 4°C vir korttermyn (dae tot weke), of -20°C vir langtermyn (maande)
Beskrywing:
Poziotinib is 'n kragtige inhibeerder van EGFR familie kinases met IC50 waardes van 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 en 2.2 nM vir onderskeidelik wildtipe EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M en EGFRL858R/T790M. Dit het meer as 100- tot 1 000-voudige selektiwiteit vir EGFR-kinases oor 30 ander getoetste kinases in vitro. Poziotinib inhibeer groei van wilde-tipe en mutante EGFR kinase-afhanklike long-, bors- en maagkanker-sellyne (GI50s = 0.6-5.7 nM) en inhibeer EGFR-fosforilering en induseer apoptose in vitro. In vivo verminder poziotinib tumorgrootte in 'n HCC827 nie-kleinselle longkanker muis xenograft model. Formulerings wat poziotinib bevat word ondersoek in kliniese proewe vir die behandeling van EGFR-mutante long-adenokarsinoom.
Teiken: EGFR
